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β-D-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的合成与构效关系的研究的开题报告

摘要:

SGLT2抑制剂是一种新型口服治疗2型糖尿病药物,通过抑制肾小管上皮细胞中的SGLT2蛋白,降低肾脏对葡萄糖的重吸收,有效控制血糖水平。国内外研究者已经报道了多种SGLT2抑制剂的合成方法和药效学研究,但是对于β-D-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的合成和构效关系研究还比较缺乏。因此本研究旨在设计合成几种β-D-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,并通过体内实验探究其药效学特性,寻找有效的治疗2型糖尿病的药物候选物。

研究内容:

1.参考前人工作,设计合成若干个具有潜在SGLT2抑制活性的β-D-葡萄糖苷类化合物;

2.合成目标化合物,进行结构鉴定和纯化;

3.对目标化合物进行体内实验,包括对小鼠模型的药效学评价、药物代谢动力学、体内毒性等研究;

4.对体内药效学数据进行分析,探讨目标化合物的SGLT2抑制活性、代谢动力学特性、药效学特点及构效关系。

研究意义:

1.本研究有望为治疗2型糖尿病提供新的药物候选物;

2.通过对β-D-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的合成和构效关系研究,可以为后续的药物研发提供指导,提高新药开发效率;

3.本研究还可以为SGLT2抑制剂的药物设计和优化提供重要的理论依据。

关键词:

SGLT2抑制剂;β-D-葡萄糖苷;合成;构效关系。

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