雌激素及作用于女性生殖系统的药物课件.ppt

雄激素类药【禁忌证及应用注意】对孕妇及前列腺癌病人禁用。因有水、钠潴留作用，对肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高血压及心力衰竭病人也应慎用。同化激素类药临床应用雄性激素虽有较强的同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常可出现雄激素作用，从而限制了它的临床应用。因此，合成了同化作用较好，而雄激素样作用较弱的睾酮的衍生物，即同化激素（anabolicsteroids），如南诺龙（苯丙酸诺龙，nandrolonephenylpropionate）、司坦唑（stanozolol，康力龙）及美雄酮（methandienone，去氢甲基睾丸素）等。同化激素类药避孕药避孕药与其他药物比较，避孕药有下列几个特点：①应用广，例如女用口服避孕药在目前全世界有数千万人使用；②服药时间长，可达10年以上；③对于安全度要求特别高；④一般药物的疗效达到70%～80%已算不错，避孕药则远非如此，目前应用的避孕药虽尚未能达到100%的疗效，但总要接近99%才算满意。**雌激素及作用于女性生殖系统的药物性激素 执业药师考纲要求1.性激素类药：（1）雌二醇的药理作用、临床应用及其不良反应（2）氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及其临床应用（3）甲羟孕酮的药理作用、临床应用及其不良反应（4）甲睾酮的药理作用、临床应用及其不良反应（5）米非司酮药理作用及其临床应用。2.避孕药：（1）复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片的临床应用（2）双炔失碳酯的临床应用。3.治疗男性性功能障碍药：西地那非的药理作用、应用及其不良反应。性激素 分类雌激素孕激素雄激素性激素 分类雌激素孕激素雄激素雌激素类药 来源【来源】天然雌激素：雌二醇（estradiol,E2）代谢产物：雌酮（estrone,E1）和雌三醇（estriol,E3）等雌激素类药物：炔雌醇（ethinylestradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiolvalerate）等非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol；乙菧酚，stilbestrol）雌激素类药 体内过程【药动学】天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给药。部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。雌激素类药 体内过程【药动学】油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。易从皮肤和黏膜吸收，贴片、霜剂或栓剂。雌激素类药【生理及药理作用】雌激素类药【生理及药理作用】对代谢的影响：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。其他：促进凝血作用，抗雄激素作用。雌激素类药【临床应用】绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也能奏效。雌激素类药【临床应用】雌激素类药【临床应用】乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称回奶。晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用，因这时反可能促进肿瘤的生长。雌激素类药【临床应用】前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用雌激素类治疗。避孕：与孕激素合用雌激素类药【不良反应及注意事项】雌激素拮抗药孕激素类药【来源】孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之，直至分娩。天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量很低。临床应用的是人工合成品及其衍生物。孕激素类药 分类孕激素类药 【体内过程】黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采用注射给药。血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。孕激素类药 【生理及药理作用】