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自微乳化技术的初步认识

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自微乳化技术的产生出发点

自微乳化技术的一般过程

自微乳化技术的优点

我眼中的自微乳化技术的缺点

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Remarks:某些难溶性药物的存在常以固态或连结其他基团的形式存在，难以通过生物膜，不利于吸收。生物利用率低。通过与多种物质形成微乳化在提高疏水性药物的溶解度、生物利用度及降低胃肠道副作用方面有很大优势。

自微乳技术产生

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格列本脲(glibenclamide)是第2代磺脲类口服降糖药的代表，能刺激胰β细胞,促进胰岛素早期释放，增强周围组织对胰岛素的敏感性，使周围组织对葡萄糖的摄取增强。但是因为其难溶性，导致制成片剂时胃肠道吸收不充分。

岩黄连总碱的主要药理活性表现在抗肝炎病毒、止痛镇静、提高免疫能力、抗肿瘤和抗菌作用。临床主要应用于治疗肝炎、肝硬化。

目前,。由于岩黄连生物碱的成分特殊性和水溶性低等特点,临床应用主要为岩黄连总生物碱注射液,尚无其他新剂型上市

人参皂苷Rh2(ginsenosideRh2)属原人参二醇组皂苷,药理学研究证明,具有抑制癌细胞繁殖与生长的作用

该化合物水溶性较差,以及P-糖蛋白外排和肠道菌群代谢作用,导致口服生物利用度较低

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一般过程

药物溶解度的测定

伪三相图的绘制

分析乳化的最佳组合

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一般过程

药物溶解度的测定

分别选择对药物溶解度较大且互溶性好的油相、乳化剂和助乳化剂进行组合,采用伪三元相图筛选处方。

以油相、乳化剂和助乳化剂各为一相,各成分选择不同的比

例充分混合,加入药物混合,观察是否形成均一、透明不分层的溶液,将可以形成均一且透明不分层溶液的处方,各取出适当组分,观察形成澄清透明或有淡蓝色乳光的微乳,在相图中标示出自微乳区域

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一般过程

伪三相图的绘制

将过量的难溶药物分别加至一定体积的可溶油

相、乳化剂和助乳化剂中,于适当环境中混合溶解处理,

测定药物含量,计算此药在不同溶剂中的溶解度

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一般过程

分析乳化的最佳组合

最佳区域

选择自乳化区域面积较大的2个处方作为基本处方,以自微乳化时间、形成微乳的外观、粒径、载药量为衡量指标综合考虑,选择最佳处方配比,作为最优处方

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优点

人参皂苷的乳化结果

格列本脲的乳化结果

岩黄连的乳化结果

乳化后的药物以可有效解决了药物的固态制剂或液态制剂时药品难溶时药物吸收和体内运转的困境。

还有的，前面的同学已经代为讲述……

皆显喜讯

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我眼中的缺点

1:自微乳的乳化区域若过小时很难确定适合的组合

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我眼中的缺点

在药学领域众多纳米技术研究中,除中药单体

有所涉及外,中药复方纳米制剂的研究较少,本实验研究目前还未见报道。自微乳给药输送系统是一种新型的给药体系,虽然到目前为止存在一些问题,如微乳的形成和吸收机制、药物在胃肠内的动力学变化以及吸附动力学、药物在处方中的理化稳定性、表面活性剂用量较大等,还没有完全解决或解释,都有待进一步系统、深入地研究,

-《岩黄连生物碱自微乳的制备及体外评价》

2:微乳形成和吸收机制，药物理化性，药物在肠胃中的蠕动和吸收机制不明确，必须作稳定性检验，但仍存在不明确性

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我眼中的缺点

3:加入的乳化剂和助乳化剂不能与药物反应或形成氢键而改变其药理性质，因而提高了选择要求。

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我眼中的缺点

4:在胶囊药物的制备中，乳化剂和助乳化剂如果是易挥发或易溶物时，会