药分原始课件-抗生素.pptxVIP

2024/5/271求实创新§1概述§2?-内酰胺类抗生素§3氨基糖苷类抗生素§4四环素类抗生素§5抗生素类药物中高分子杂质检查抗生素类药物的分析

2024/5/272求实创新原料及制剂（原料）％％(*/1967）青霉素类36（13）10.3％1.83％头孢菌素类44（16）12.6％2.24％氨基糖苷类38（14）10.9％1.93％四环素类18（6）5.2％0.92％大环内酯类43（11）12.4％2.19％其他（）169（61）48.6％8.59％总计（）348（124）17.69％中国药典（2005年版二部）收载抗生素类药物

2024/5/273求实创新§1概述抗生素？抗菌药物？抗微生物药物？？一、定义和特点

2024/5/274求实创新二、分类根据生源分类根据抗菌谱（作用对象）分类根据化学结构分类根据作用机制分类综合分类三、抗生素类药物的细菌耐药性（自学）

2024/5/275求实创新四、常规分析项目（一）性状（二）鉴别试验理化方法、生物学方法。（三）检查影响产品稳定性的检查项目控制杂质的检查项目与临床安全性密切相关的检查项目（四）含量或效价测定（有效成分含量）微生物检定法、理化方法

2024/5/276求实创新效价测定方法微生物检定法以抗生素对微生物的抑制或杀伤程度为指标来衡量抗生素效价理化方法根据抗生素的分子结构特点，利用其特有的化学或物理化学性质进行测定特点适用于提纯的、化学结构已明确的抗生素。操作简便、省时、方法准确、一定专属性特点灵敏度高；测定原理与临床应用的要求一致；适用范围广.操作步骤繁多，测定时间长,误差较大.

2024/5/277求实创新§2?-lactamantibiotics?-内酰胺抗生素的发现AlexanderFleming发现接种青霉菌的培养物可产生抑制金黄色葡萄球菌生长的物质，1929年，他在英国圣玛丽医院宣读一篇论文，引入“青霉素”(Penicilin)名称并论述该物质具有非常明确的抗菌活性。1941年临床证实青霉素对多种细菌感染有效。Fleming发现青霉素头孢菌素C是Abraham于1948年发现。

2024/5/278求实创新一、化学结构与性质1.青霉素族和头孢菌素族基本结构青霉素族头孢菌素族??

2024/5/279求实创新青霉素Penicilins头孢菌素Cephalosporins(3)较强酸性(2)旋光性(4)UV吸收(4)UV吸收特征主要取决于R取代基（1）?-内酰胺环的不稳定性2.青霉素类和头孢菌素类理化性质

2024/5/2710求实创新?-内酰胺环的不稳定性青霉素降解反应（分解、分子重排）（P415图16-1）强酸性中强酸、弱酸碱性或青霉素酶完全水解?（pH=2）（pH=4）分子重排D-青霉胺青霉酸青霉烯酸青霉噻唑酸青霉醛二氧化碳脱羧青霉噻唑酸D-青霉胺青霉醛金属离子(铅、铜、汞、银);?催化作用

2024/5/2711求实创新鉴别试验沉淀反应A.在稀盐酸中生成白色沉淀B.重氮化-偶合反应或与三硝基苯酚反应(结晶析出)光谱法UV、IR、NMR色谱法TLC、HPLC呈色反应1.羟肟酸铁反应a.茚三酮反应b.裴林试剂反应a.重氮苯磺酸b.变色酸-硫酸c.H2SO4-HNO3d.铜盐2.类似肽键反应3.其它呈色反应焰色反应(钠、钾盐)二、鉴别试验

2024/5/2712求实创新红外吸收光谱*?-内酰胺类抗生素共有特征峰?-内酰胺羰基伸缩振动：1