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抗肿瘤药中间体;第五章抗肿瘤药中间体

AntineoplasticAgent;恶性肿瘤排行榜;一．肿瘤的定义;◆多因素作用

◆长时间积累

◆多步骤发展

◆多基因参与;

正常细胞

↓

细胞恶性转化

↓

瘤细胞增生

↓

肿瘤形成

↓

血管新生

↓

侵袭和转移;恶性肿瘤细胞的特点;肿瘤：三种细胞;恶性肿瘤---人类的杀手;二．肿瘤的治疗;手术治疗

药物治疗

放射治疗

生物学治疗

支技疗法;目前肿瘤的常用治疗手段有手术，放疗和化疗。

由于现在目前对肿瘤的病因和发病机制尚未完全阐明，也无特效药物，但上述三种方法联合使用，有些肿瘤可以治愈。;抗肿瘤药主要是指抗恶性肿瘤药，又叫抗癌药。

50年代烷化剂和抗代谢物

60-70年代抗生素，生物碱，金属络合物

80年代之后，生物效应调节剂如白细胞介素，

多肽，多糖和单抗等;一）．生物烷化剂：氮芥

二）.抗代谢药物：５－氟尿嘧啶

三）．抗肿瘤抗生素：阿霉素

四）．抗肿瘤的植物药有效成分及其衍

生物：紫杉醇

五）．金属络合物：顺铂

六）.其他类

;抗肿瘤药的作用原理;例如：

干扰核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤等。

破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂等。

嵌入DNA干扰转录RNA的药物：放线菌素D

干扰蛋白质合成的药物：长春碱类等。

激素药物：肾上腺皮质激素;抗肿瘤药（化疗药）主要不良反应;第一节（生物）烷化剂及其中间体

BioalkylatingAgents;生物烷化剂;药物的分类与特点;;氮芥类;典型药物;盐酸氮芥的临床用途;作用机制;②氮甲（氮甲酰溶肉瘤素）;氮甲的临床用途;芳香氮芥的作用机制;③环磷酰胺（癌得星）;环磷酰胺的体内代谢;环磷酰胺的临床用途;环磷酰胺的合成;环磷酰胺的合成;二、乙烯（撑）亚胺类;典型药物;塞替派是替派的前药，体内可代谢转化。

Thiotepa的临床用途

治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。副作用：恶心和呕吐;骨髓抑制，月经异常，精子发生受干扰。;三、亚硝基脲类;2.作用特点;3.典型药物;卡莫司汀的临床用途;四.磺???酯及卤代多元醇类;典型药物;Busulfan的作用机理;Busulfan临床用途;卤代多元醇类;典型药物;第二节抗代谢药物

AntimetabolicAgents;抗代谢药物的开发思路;抗代谢物的分类;一．嘧啶类;

;典型药物;氟尿嘧啶的临床用途;②氟铁龙Doxifluridine;

;盐酸阿糖胞苷

临床用途;二．嘌呤类;典型药物;巯嘌呤的临床用途;②巯嘌呤的衍生物：磺巯嘌呤钠;三．叶酸类;;典型药物;MTX临床用途;抗代谢药物设计原理;抗代谢药物的共同点：;;第三节抗肿瘤抗生素

AnticancerAntibiotics;抗肿瘤抗生素的共性;抗肿瘤抗生素的分类：;一．肽类抗生素;二．醌类抗生素;②盐酸多柔比星（阿霉素)

柔红霉素（Daunorubicin);来源：放线菌，1970

结构与性质：蒽醌环与糖，易溶于水；酸碱两性；

机理:DNA的裂解

;阿霉素与柔红霉素临床用途;;第四节抗肿瘤的植物药及其衍生物

AnticancerCompoundsFromPlantsandtheirDerivatives;主要类别;一．喜树碱类;作用机理：拓扑异构酶I抑制剂

临床用途：对消化道肿瘤（胃癌、结肠直肠癌）、肝癌、膀胱癌和白血病疗效好；

尿道出血；

药物及衍生物：

喜树碱、羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康;二．鬼臼生物碱类;三．长春碱;四．紫杉烷类;;第四节金属络合物;Cisplatin的剂型;Cisplatin的临床用途;②卡铂Carboplatin(碳铂），1986