抗胆碱酯酶药(共28张PPT).pptxVIP

抗胆碱酯酶药;定义：

能与AchE牢固结合，使AchE活性

受到抑制，从而使胆碱能神经末梢

释放的Ach堆积或增多，产生拟胆

碱作用。

;较少，剂量过大时可直接与AchE结合

应与阿托品合用

新斯的明抑制胆碱酯酶的过程

不良反应新斯的明

（二）除极化类肌松药—琥珀胆碱

用药原则——及早、反复

兴奋骨骼肌---最强

难逆性抗胆碱酯酶药

有机磷酸酯类

毒扁豆碱与毛果芸香碱比较

原理：能与NM受体牢固结合并发挥去极化作用持久失去其电兴奋性

1、对骨骼肌的作用明显，对中枢的作用较弱。

不可逆性地抑制AchE→Ach破坏↓

原理：能与NM受体结合，但无内在活性，从而阻断Ach与NM受体结合肌松。

阿曲库铵：用于各种手术时需肌松或控

不可逆性地抑制AchE→Ach破坏↓;包括：新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆碱

依芬氯铵、安贝氯铵、加兰他敏

他克林、安理申

作用原理：

可逆性抑制胆碱脂酶的活性→Ach破坏↓→Ach↑—产生拟似Ach作用;新斯的明抑制胆碱酯酶的过程;新斯的明

作用

1.兴奋骨骼肌---最强

原理：

①抑制胆碱酯酶活性

②促进运动神经末梢释放Ach

③直接⊕骨骼肌运动终板上的NMR;2．兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用较强

3．抑制心脏，扩张血管作用较弱

用途:

1．重症肌无力

2、手术后腹胀、尿潴留

3、阵发性、室上性心动过速

4、非去极化型肌松药中毒，如筒箭毒碱;吡啶斯的明：

作用新斯的明

维持时间新斯的明

不良反应新斯的明

用途：

1）治疗重症肌无力

2）术后肠麻痹或尿潴留

;毒扁豆碱;;毒扁豆碱与毛果芸香碱比较

;兔;其它抗胆碱酯酶药比较;难逆性抗胆碱酯酶药

有机磷酸酯类;胆碱酯酶老化（aging）：

必须等待新生胆碱酯酶

解救原则：

一旦中毒，尽快！持续抢救！;;中毒解救原则;第三节胆碱脂酶复活药;原理：

①能与磷酰化AchE中的有机磷酰基相结合

氯磷定-磷酰化AchE复合物

无毒磷酰化解磷定AchE复活

②能直接与游离的有机磷相结合→

无毒磷酰化解磷定排出;二、用途：

中、重度有机磷中毒

对敌敌畏中毒???效稍差

对乐果中毒无效

特点：

1、对骨骼肌的作用明显，对中枢的作用较弱。;2、对体内已堆积的Ach无直接作用

应与阿托品合用

3、大剂量尚可阻断N节的作用及兴

奋呼吸中枢

4、对老化的AchE无效，应早用。

5、需反复用药;三、不良反应

较少，剂量过大时可直接与AchE结合

而抑制其活性，可引起N肌肉传导阻滞。

;;强、持久、（1-2天）

制呼吸的情况。

常用易逆性抗胆碱酯酶药

能使AchE复活→解救有机磷中毒症状

2、催醒作用（易透过血脑屏障）：

能与AchE牢固结合，使AchE活性

2．兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用较强

②促进运动神经末梢释放Ach

②促进运动神经末梢释放Ach

不可逆性地抑制AchE→Ach破坏↓

②连续使用可产生快速耐受性；

能使AchE复活→解救有机磷中毒症状

难逆性抗胆碱酯酶药

有机磷酸酯类

1、对骨骼肌的作用明显，对中枢的作用较弱。

他克林、安理申

原理：能与NM受体牢固结合并发挥去极化作用持久失去其电兴奋性;（二）除极化类肌松药—琥珀胆碱

原理：能与NM受体牢固结合并发挥去极化作用持久失去其电兴奋性

产生肌松。

特点：

①最初可出现短时肌束颤动；

②连续使用可产生快速耐受性；

③抗AchE药不仅不能对抗其肌松作用，

反能加强之；

④治疗剂量并无神经节阻断作用。