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第二十四章药物分子设计概论

OutlineofMolecularDrugDesign

第一节导论

（Introduction）

一、药物的属性（AttributesofDrug）

药物应具有的基本性质是安全性、有效性、稳定性和质量可控性，这是相互

关联和不可分割的四种基本属性。

药物的安全性（safety）指在用药的剂量下，药物不呈现或只有轻微的可接

受的不良反应或副作用，是用药的前提。药物作为外源性物质，往往分布于体内

多种器官或组织中，并与不同的靶标发生相互作用。人们力图将药物产生的无疑

效果降低到最低程度，使其尽可能宽的安全范围。当然，药物的安全性也是相对

的，对于治疗不同疾病的药物安全性有不同的要求，例如计划生育用药和小儿用

药的安全性要求很高，而对威胁生命的肿瘤和艾滋病的药物，可以容许一定限度

的不良反应。

药物的有效性（efficacy）是指药物的治疗效果，即药物发挥的效力，是用

药的目的所在。药物的有效性体现在安全剂量下，分布到靶组织处的药物有足够

的浓度，并在相当