麻醉药理学芬太尼类镇痛药.ppt

****体内无蓄积，作用5～10分钟消失持续注射或重复用药均不产生蓄积现象消除迅速静注时间长短并不影响贯连敏感半时值代谢物无生物活性第32页,共42页，星期六，2024年，5月镇痛效应激动阿片受体产生镇痛作用直接作用于脊髓后角－抑制疼痛的发生激活脑干部位疼痛上行传导抑制通路作用大脑皮质－改变对疼痛的情绪反应瑞芬太尼的镇痛效价比芬太尼略强，约为吗啡的100～180倍哌替啶的600～1100倍作用时间约为5-10分钟麻醉作用复合麻醉剂或镇静剂产生麻醉作用,降低吸入麻醉剂的MAC第33页,共42页，星期六，2024年，5月中枢作用瑞芬太尼无中枢神经毒性，安全性较大呼吸抑制频率减慢，停药或减量约3分钟后逐渐恢复较大剂量时潮气量减小，甚至呼吸停止心血管系统可引起心动过缓和血压下降，不抑制心肌收缩力恶心呕吐发生率低第34页,共42页，星期六，2024年，5月适应症麻醉诱导和麻醉维持局部麻醉辅助镇静镇痛剂第35页,共42页，星期六，2024年，5月临床应用领域1、用于气管插管手术2、颅脑手术3、门诊手术4、剖宫产、无痛分娩、无痛人流手术5、心脏手术6、用于局部/区域阻滞辅助药7、术后镇痛8、特殊人群中的麻醉镇痛第36页,共42页，星期六，2024年，5月REM用于老年病人麻醉REM具有良好的循环稳定性，而没有体内蓄积和术后残余作用，适合于老年病人麻醉。第37页,共42页，星期六，2024年，5月REM用于肝肾功能不全病人REM主要通过非特异性酯酶代谢，不依赖肝肾功能，其主要代谢产物GI90291效价只有REM的0.1～0.3%，经肾脏排泄。一般用于肝肾功能不全病人无顾忌，但严重肝功能不全时，病人对REM的呼吸抑制作用更加敏感，如果伴有低蛋白血症，血浆游离REM增加，也容易加重呼吸抑制。第38页,共42页，星期六，2024年，5月REM用于儿童病人对2～12岁儿童输注瑞芬太尼0.5mg/kg1分钟后，其血药浓度与输注同等剂量瑞芬太尼的成人相似，其药代动力学参数（分布容积、清除率和半衰期）与经体重差异校正后的成人相似第39页,共42页，星期六，2024年，5月不良反应呼吸抑制肌肉僵直-可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬，影响通气——肌松药或阿片受体拮抗药处理。3.心率减慢第40页,共42页，星期六，2024年，5月

禁忌症

禁用于对芬太尼类药物过敏的病人制品中含有甘氨酸，禁用于硬膜外或鞘内途径给药盐酸瑞芬太尼加入添加剂甘氨酸，甘氨酸是一种抑制性神经递质，对人体中枢运动神经有可逆性损伤，故不适合于硬膜外或鞘内给药禁与单胺氧化酶抑制剂合用第41页,共42页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第42页,共42页，星期六，2024年，5月**************从表中数字可以看出舒芬太尼的持续输注后半衰期与芬太尼比相当短，在持续输注4小时后舒芬太尼仅为30分钟。而芬太尼长达260分钟。****从以下几个指标来比较舒芬太尼和芬太尼的不同：安全范围，效价比值，起效时间，峰浓度时间，持续时间。可以看出，舒芬太尼与芬太尼的效价比为5-10：1，而舒芬太尼安全范围远远大于芬太尼（吗啡和度冷丁的安全范围相比之下更小），起效时间和峰浓度时间都短于芬太尼，镇痛作用持续时间约是芬太尼的2倍。************************关于麻醉药理学芬太尼类镇痛药一、芬太尼家族的发展：芬太尼(fentanyl)1960年舒芬太尼(sufentanil)1976年阿芬太尼(alfentanil)1976年瑞芬太尼(remifentanil)1996年德国2003年中国——被誉为21世纪的阿片类药第2页,共42页，星期六，2024年，5月药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持续输注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢是否否否二、芬太尼家