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高性能微晶纤维素

性能研究技术支持案例分享江苏西典药用辅料有限公司

2024/6/18对标国际高端，替代进口2目录一、MCC固体制剂应用二、MCC分型与选择三、技术支持案例分享四、实验室介绍

2024/6/18对标国际高端，替代进口3一、MCC固体制剂应用：容易混淆的“同胞”粉末纤维素（powderedcellulose）：美国国家处方集（NF）中收录的粉末纤维素是经纯化及机械粉碎的纤维素。它是从纤维性植物材料中获取的浆状a-纤维素经处理而得的。粉末纤维素亦称微粉纤维素或纤维素絮。分子量（C6H10O5）n≈243000;n≈500聚合度n≥440（EP)；n为平均值微晶纤维素（microcrystallinecellulose）：微晶纤维素在美国国家处方集（NF）里被描述为用无机酸处理a-纤维素（从植物纤维性物质中得到的纸浆）以后得到的纯化的、部分解聚的纤维素。在可控的水解作用下，大部分的无定形部分被去除掉，从而得到了纤维素结晶度较高的聚集体，最终得到多孔结构的的晶体粉末。分子量（C6H10O5）n≈36000;n≈220聚合度n≤350（CP)；n为平均值/2

2024/6/18对标国际高端，替代进口4一、MCC固体制剂应用：不同的制剂性能MCC的高稀释能力可归因于其较低的堆密度和较宽的粒度分布。低堆密度使同样的质量下能产生更多的体积分散，有利于应用在高剂量药品中；较宽的粒度分布（不同型号对应不同的粒度分布）能适用于不同粒度的主药，提高剂量均一性。MCC具有干粘合性，广泛应用于直压工艺。MCC有非常大的表面积，压力下，相邻纤维素粒子上的羟基缔合形成氢键，产生塑性变形，但其优良的塑性形变导致易对某些润滑剂的过润滑敏感。水分通过孔隙的毛细管作用渗入到片剂中，随后微晶纤维素的氢键发生断裂。同时由于微晶吸水膨胀，体积增大，破坏片剂的结合力。微晶纤维素有一定流动性，同时保留一定的纤维特性（低堆密度和表面粗糙等），不同型号的流动性也不同。制剂性能稀释性可压性崩解性流动性吸附性粒子内部有非常高的空隙率，大部分表面积在内部，在压制含有液体成分的片剂时，可以抑制液体成分的渗出。微晶纤维素因为其物理化学特性，有不同的制剂性能，在制剂中扮演不同的角色。

2024/6/18对标国际高端，替代进口5一、MCC固体制剂应用：潜在的关键物料属性（CMA)结晶度微观形态粒径聚合度水解作用下，去除大部分的无定形，结晶度一般在60~80%左右。结晶度主要取决于木浆来源而不是加工工艺。非晶区：密度低，亲水性较强，影响机械形变和表面形变，可理解为比较柔，易于铺展。结晶区：具有晶体特性，韧性强，密度大，对产品强度贡献大一定范围内的聚合度（DP）与其可压性之间没有明显的直接相关性。不同木浆来源水解能达到的平衡聚合度（LODP)不同。而不同的木浆来源会导致其可压性和崩解性有所差异。水分影响可压性，拉伸强度和粘弹性，压实性能对3%以下水的水分变化基本上不敏感，压片性在水分含量在约3%至5%之间增加，当水分含量超过7%，水在MCC中类似“塑化剂”，其机械强度显著降低。大粒径MCC比表面积小，比细粒径的MCC对润滑剂更敏感，细粒径的MCC可以提高片剂（紧凑）强度，但其流动性会减弱。除此外粒径在制剂中可能影响片剂含量均匀性。由颗粒长度（L）及其宽度（D）描述的MCC形态是影响可压片性的最重要因素之一，与圆形颗粒相比，具有较高L/D比的杆状（纤维状）颗粒可压性更强，但流动性会差些。比表面积堆密度喷雾干燥的MCC具有更多孔的结构和相对较低的堆积密度。孔隙率（较低的密度）的增加有利于提高可压缩性，但通常会减低其流动性。微晶纤维素的比表面积和颗粒表面粗糙度会增加可压性，是由于相邻颗粒结合处的大量氢键和不规则颗粒的机械镶嵌作用。但是高比表面积和粗糙度会提高MCC的内聚力，从而降低粉末流动性。

2024/6/18对标国际高端，替代进口6目录一、MCC固体制剂应用二、MCC分型与选择三、技术支持案例分享四、实验室介绍

2024/6/18对标国际高端，替代进口7二、MCC分型与选择应用在不同的制剂处方工艺中要求不同的制剂性能，对应着不同的物料属性稀释性可压性崩解性流动性吸附性结晶度聚合度水分粒径微观形态堆密度比表面积制剂性能和物料属性是相互平衡的，不可能一个型号就能满足所有的制剂需求。目前也有开发出各方面表现均较好的高端型号，如UF系列，但价格较贵。可压性崩解性流动性制剂性能CMAs低水分：针对水分敏感类药物基于制剂不同性能或需求衍生出不同的MCC型号

2024/6/18对标国际高端，替代进口8西典MCC的型号共14种，基本涵盖了市面上所有型号：型号中位粒径（μm）水分（%）Performance性能用途PH-1