- 1、本文档共85页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
第二章中枢神经系统药品;中枢神经系统;一、发展;二、分类;
第一节镇静催眠药;
催眠镇静与剂量关系;发展;
镇静催眠药分类;(一)、巴比妥类;;2、本类药品;反向合成法
经典反应法
;3、巴比妥类药品合成通法;4、理化性质---弱酸性;4、理化性质--水解性;4、理化性质---判别反应;4、理化性质---判别反应;5、结构、性质与作用关系(构效);弱酸类:pKa=pH(7.4)+lg[RCOOH]/[RCOO-];5、结构、性质与作用关系(构效);5、结构、性质与作用关系(构效);6、代谢:;经典药品-异戊巴比妥(Amobarbital);;性质;(二)苯并二氮杂卓类;1发展和构效关系;SAR(构效关系):;本类药品;;地西泮;;结构分析;定位氢vs添加氢;理化性质;三、其它;第二节抗癫痫药;抗癫痫药品分类;环内酰脲结构类;苯妥英钠;性质和作用;卡马西平
(Carbamazepine)
共轭,有最大吸收
需避光、干燥保留
;普罗加比
(Progabide)
结构:载体部分+活性部分
作用机制:GABA受体抑制剂;第三节抗精神病药;按结构分类;一、吩噻嗪类;(一)发展及结构演变;Chlorpromazine类构效关系;;;(二)稳定性与代谢;(二)稳定性与代谢;
盐酸氯丙嗪
(Chlorpromazine
Hydrochloride);(4)、合成;二、噻吨类(硫杂蒽类)
将吩噻嗪类中N换成C,并经过双键与侧链相连;三、丁酰苯类;四、二苯氮卓类;第四节抗抑郁药
(Antidepressants);盐酸丙咪嗪
(ImipramineHydrochloride);盐酸氟西汀(Fluoxetine)
(百忧解);第五节镇痛药
(Analgesics);一、吗啡(Morphine);发展----Timeline;;二、性质:
(一)无色针状结晶,见光色变,难溶于水、苯、乙醚氯仿等,较易溶于热乙醇、热戊醇;3、脱水反应:在酸性溶液中加热可脱水并重排,生成阿朴吗啡(可被稀硝酸氧化成红色)
4、呈色反应:与生物碱沉淀试剂反应,供判别;
Marquis反应:与甲醛硫酸反应显蓝紫色
Frohde反应:与钼硫酸反应呈紫色,继变为蓝色、绿色
5、吗啡与亚硝酸反应,可检测可待因中含有微量吗啡
四、代谢:
常采取皮下或肌肉注射;主要路径有:
N去甲基,羟基与葡萄糖醛酸结合,
游离型经肾排出;五、SAR:;可待因;
合成镇痛药:;喷他佐辛
(Pentazocine);盐酸哌替啶
(PethidineHydrochloride)
(度冷丁);5、结构改造;美沙酮(Methadone)
(美散酮、阿米酮);2021/10/4;2021/10/4;2021/10/4;2021/10/4;;2021/10/4;2021/10/4;第七节中枢兴奋药
(CentralStimulants);咖啡因(Caffeine);吡拉西坦
(Piracetam);盐酸甲氯芬酯
(MeclofenoxateHydrochloride);2021/10/4
文档评论(0)