抗过敏药和抗溃疡药（药物化学课件）.pptx

2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果:在这些国家的12亿总人口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。

美国过敏性疾病的发病率约为20％～40％，已成为美国第六大慢性疾病。

欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）在欧洲的发病率约为10％～20％;英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。

在15年内，全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2。

世界卫生组织（WHO）把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。;过敏反应是一种变态免疫反应，是由于过敏原再次进入机体引起的抗原-抗体结合反应。

这种免疫反应包括体液性免疫和细胞性免疫。

在体液性免疫中，释放出组胺(Histamine)、白三烯(慢反应物质）、缓激肽、5-羟色胺（5-HT）等。;组胺广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物内，为自身活性物质，在动物体内，组胺的合成是经组胺酸脱羧酶脱羧而得，通常与肝素蛋白络合而存储于肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞中。;组胺受体;组胺酸脱羧酶;抗过敏药抗溃疡药;H1受体拮抗剂的设计思想;1933年法国巴斯德研究所合成的第一个有缓解哮喘作用的药物;;Ar1，Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂环

X为C，N，O等电子等排体

尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也可以是脂肪杂环

X与N之间常见2个C原子;抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型

;抗组胺药副作用

心脏毒性（二代，如阿斯咪唑）;1.开瑞坦片(氯雷他定，先灵葆雅)31.66

2.息斯敏片（西安扬森,阿司咪唑）29.19

3.仙特明片（比利时联合化工集团,二盐酸西替利嗪片）7.03

4.皿治林缓释片（西安杨森咪唑斯汀）5.55

5.欣民立胶囊（葛兰素史克阿伐斯汀）3.83

6.西可韦片（苏州东瑞制药有限公司，盐酸西替利嗪）3.00

7.敏迪片

（江苏联环药业股份有限公司(扬州制药厂)特非那定）2.73

8.富马酸酮替酚片2.08

9.扑尔敏片1.92

10.喜舒敏片（北京紫竹药业氯苯那敏）1.78

;1、缓解症状

（疼痛、恶心、??吐、嗳气、胃灼热）;抑制攻击因子的药物;一．抗酸药;二．抑制胃酸分泌药;;赛庚啶