注射剂的设计与制作（药物制剂课件）.pptx

注射剂的处方;原水：自来水或深井水

纯化水：作为溶剂或试验用水（离子交换法、反渗透法、电渗透法）

注射用水：纯化水经蒸馏所得的水，作为注射剂的溶剂;无色的澄明液体，无臭无味；pH（5-7）

其他：氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物及重金属

热原检查;;(二)注射用油;采用带有无菌过滤装置的密闭收集系统。

初溜液弃去。

贮存：80℃以上贮存或65℃循环或4℃无菌存放。

碘值代表双键多少，为79—128。

碳链上含有不饱和键，可与卤素（Cl2，Br2，I2）进行加成反应。

在一定条件下，每100g脂肪所吸收碘的克数称为该脂肪的“碘值”。

酸值代表游离脂肪酸的量，不大于0.56。;2.制备方法;乙醇、甘油、丙二醇、PEG、乙酸乙酯等;注射剂的附加剂;1、增溶剂：卵磷脂、吐温-80；

2.助溶剂:苯甲酸钠增加咖啡因的溶解度。;亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

油溶性的有二丁甲苯酚、丁羟大茴香醚

惰性气体：N2、CO2净化后通入;(四)pH值调节剂;(五)渗透压调节剂;1.等渗调节和等张调节

等渗：与血浆渗透压相等的溶液

等张：溶液不影响红细胞的张力和形态;1）冰点降低数据法;2）氯化钠等渗当量法

等渗当量指能与1克药物呈现等渗效应的氯化钠的量。（E表示）

X=0.9%V-EW

X：配制成Vml等渗溶液需加入的氯化钠的克数

W：药物的克数

E：药物的氯化钠等渗当量

【例】另配1%盐酸麻黄碱100ml,需加氯化钠多少？

1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量是0.28

0.62g;注射用无菌粉末制剂技术;注射用无菌分状制品;（二）工艺中存在问题

装量差异问题：吸潮导致流动性下降。粒度，粉末松密度等都影响装量差异。

澄明度问题：污染

无菌问题：污染

吸潮变质问题：橡胶塞的透气、铝盖封不严造成;注射剂的制备;一、注射剂的容器;（一）注射剂的容器*

硬质中性玻璃制成的安瓿瓶、橡胶塞小瓶、输液瓶等。

1.安瓿瓶种类：

规格通常为1ml、2ml、5ml、10ml等

曲颈…

直颈…

粉末安瓿：分装注射用粉末或结晶性药物。粗瓶口???呈喇叭口。

;2.安瓿瓶的质量要求：

安瓿玻璃应无色透明。

应具有低的膨胀系数，优良的耐热性

要有足够的物理强度

高度的化学稳定性

熔点较低，易于熔封。

不得有气泡、麻点及砂粒。;;4、安瓿的检查;甩水洗涤法：灌装甩出，洗3次，最后用注射用水。

加压喷射式水洗涤法：适用10ml以上的安瓿，将水和压缩空气交替喷入，最后用滤过的空气。

超声波洗涤法：超声波洗涤和气水喷射式结合。;一般要在烘箱内用120~140℃温度干燥。

隧道式红外线烘箱200℃。

需无菌操作或低温灭菌的安瓴则须用180℃干热灭菌（1.5h）。

灭菌后24小时内使用，存放柜有空气净化保护。;1）位置的要求：

空气洁净，环境应宽敞，无泥土外露，有草坪，不种花，远离主干道

2）房间布局：

走向合理，人、物通道严格分开

洁净室与非洁净室间设置缓冲设施;;安

瓿

清

洗;四、注射剂的生产环境;一般生产区、A级洁净区、C级洁净区、D级洁净区。

一般生产区包括安瓿外清处理、半成品的灭菌检漏、异物检查、印包等；

D级洁净区包括物料称量、浓配、质检、安瓿的洗烘、工作服的洗涤等；

C级洁净区包括稀配、灌封，且灌封机自带局部A级层流。

如工艺无特殊要求，一般洁净区温度为18-26℃，相对湿度为45%-65%。各工序需安装紫外线灯。;五、注射剂的生产管理;换

鞋;六、注射液的配制;;(3)配制方法：

浓配法：将原料药物配成浓溶液，过滤，稀释。解度小的杂质？

稀配法：用于原料质量好，一次配成。

;2.注射液的过滤;;(2)垂熔玻璃滤器：吸附性低，不影响药液的pH，易清洗，易破。精滤或膜滤前的预滤。;;七、注射液的灌封;安瓿拉丝灌封机;1.药液罐装;八、灭菌与检漏;物理灭菌技术;;;;注射剂的质量检查;;一、热原;（二）热原的性质;（三）污染热原的途径;（四）除去热原