软膏剂的设计与制作（药物制剂课件）.pptx

软膏剂的处方;二、软膏剂的基质;（一）油脂性基质;1.烃类;有机硅氧化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较理想的疏水性基质。本品常用制成防护性软膏。

本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。;高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成。

1）羊毛脂常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。;2）蜂蜡与鲸蜡蜂蜡和鲸蜡均为弱的W／O型乳化剂。

蜂蜡与鲸蜡均不易酸败，常用于调节稠度或增加稳定性。

;3.油脂类：花生油、麻油、豚油

稳定性不如烃类;（二）乳剂型基质;1）肥皂类

①一价皂系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐与脂肪酸等生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，不宜与酸性或强碱性药物配伍。

忌与阳离子药物配伍：醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。

②多价皂多价的金属皂是W/O型乳化剂。;常用的有十二醇硫酸酯钠，为优良的O/W型乳化剂。能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍。

忌阳离子：盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因。;高级脂肪醇有十六醇及十八醇，为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但吸水。

硬脂酸甘油酯较弱的W/O型基质的乳化剂。

;脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类为非离子型表面活性剂，对黏膜、皮肤的刺激性小；并能与酸性药物或电介质配伍。

前者为W/O型乳化剂，后者为O/W型乳化剂。

吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化；吐温还可以降低防腐剂的活性。;4）聚氧乙烯醚类

是非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂

均不宜与酚羟基的药物配伍。;（三）水溶性基质;1.甘油明胶甘油（10％~30％）、明胶（1％~3％）加水至100％，加热制成。

2.淀粉甘油淀粉7%~10%、甘油70%和水加热而成。含维生素类的营养性软膏。;软膏剂的制备;(1)药物不溶时，粉碎至细粉(眼膏中75μm以下)----加液体组分----基质。

(2)药物可溶----溶于少量溶剂----再混合或乳化混合。

(3)药物可直接溶于基质：----溶于少量液体-----再溶于基质---成溶液型软膏。;(4)半固体黏稠性药物(如鱼石脂)，先与等量羊毛脂混合???与凡士林等油性基质混合。

(5)中药浸出液----浓缩----加入基质中。;研和法、熔和法、乳化法。;先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状，再递加其余基质研匀。;含熔点较高的组分。此法适用于大量软膏的制备。将基质依熔点由高到低顺序逐一加入。;1）冷却速度不可过快：熔点较高的组分？

2）膏状时搅拌会带入气泡；

3）冷至室温时加入挥发性成分。;用于乳剂型基质软膏剂。

①两相同时混合。大批量。

②分散相加到连续相中。小体积分散相。

③连续相加到分散相中：

可引起转型，分散相粒子更小。;(四）作业：处方分析;地塞米松乳膏剂处方

地塞米松0.25g硬脂酸120g

白凡士林50g液状石蜡150

月桂醇硫酸钠1.0g

甘油100g三乙醇胺3.0g

羟苯乙酯0.25g

纯化水适量共制1000g;软膏剂质量评价及包装贮存;3.微生物限度

4．无菌检查

软膏剂用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤。

5．主药含量;1）熔程取数次平均值来测定。

2）稠度插度计。以0.1mm为一单位；凡士林，在0℃时不得小于100，37℃时不得大于300。

3）酸碱度pH4.4－8.3。

4）物理外观;7．刺激性

不得引起疼痛、红肿或产生斑疹等不良反应。

检验：实验兔;可采用加速试验法：

填满密闭容器中，(39℃±1℃）、（25℃±3℃）、（5℃±2℃）至少贮存1－3个月，检查。

乳膏剂耐热、耐寒试验：

55℃、6小时；-15℃、24小时，应无油水分离。