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第十九章;缓解疼痛药品:
阿片类镇痛药
解热镇痛抗炎药
局部麻醉药
一些抗抑郁药
对一些特殊疼痛状态有效药品(如卡马西平治疗三叉神经痛等)
镇痛药——指作用于中枢神经系统特定部位,在不影响患者意识状态下选择性地解除或减轻疼痛,并同时缓解疼痛引发不愉快情绪药品。;第一节阿片生物碱类;;一、阿片受体激动剂
吗啡(morphine);药理作用;1.中枢神经系统;镇静、致欣快作用:
①镇痛同时还有显著镇静作用,消除焦虑、担心、恐惧等,提升疼痛耐受性。
②可引发欣快症状。在平静环境中易于入睡。
机制:与不一样脑区阿片受体
结合,模拟内阿片肽作用。;呼吸抑制:
①治疗量可引发呼吸频率减慢,潮气量降低;
②急性中毒呼吸频率可减慢至3~4次/分;
③与麻醉药、镇静催眠药以及酒精等适用时加重;被中枢兴奋药拮抗。
机制:降低呼吸中枢对CO2敏感性。;镇咳:
①镇咳作用较其它镇咳药强。
②对各种原因引发咳嗽都有效。
机制:直接抑制咳嗽中枢。
其它:缩瞳,针尖样瞳孔为中毒特征。引发恶心,呕吐。;2.平滑肌兴奋作用;3.心血管系统;药理作用机制;阿片受体
体内阿片受体最少存在8种亚型,其中中枢神经系统最少存在4种亚型。即μ、κ、δ和σ?亚型。
阿片类在中枢神经系统能与多个部位阿片受体结合,对不一样亚型阿片受体亲和力、内在活性不完全相同。;脑内、丘脑内侧,脑室及导水管周围;中脑盖前核;临床应用;心源性哮喘:
左心衰竭突发性急性肺水肿而引发呼吸困难;可快速缓解病人气促和窒息感,促进肺水肿液吸收。伴有休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多者禁用。
机制:①扩张外周血管,降低外周阻力;
②镇静作用消除患者焦虑恐惧情绪;
①②降低了心脏负荷,有利于肺水肿消除。
③降低呼吸中枢对CO2敏感性,减弱过分反射性呼吸兴奋。;止泻:
①用于急、慢性腹泻。
②常选取阿片酊或复方樟脑酊。;不良反应;成瘾治疗;急性中毒;禁忌证;
?
二、阿片受体部分激动药
丁丙诺啡(buprenorphine)
μ受体部分激动药,激动μ受体和κ受体,拮抗δ受体??
镇痛效力为吗啡25倍。成瘾性比吗啡小。
临床应用同布托啡诺,也可用于吗啡或海洛因成瘾脱毒治疗。
;第二节人工合成镇痛药
一、阿片受体激动药;美沙酮(methadone);曲马朵(tramadol);二、阿片受体部分激动药;;第三节其它镇痛药
延胡索乙素及罗通定;第四节阿片受体拮抗剂
纳洛酮和纳曲酮
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