镇痛药医学知识专题讲座专家讲座.pptxVIP

镇痛药;目标与要求;重点、难点;概述;第一节阿片生物碱类镇痛药;1.阿片及其阿片生物碱;;3.阿片受体在体内分布;;;;4.阿片受体多型性;不一样受体亚型及效应、药品

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镇痛镇痛镇痛

镇静镇静镇静致幻

抑呼吸抑呼吸抑呼吸

成瘾成瘾成瘾 缩瞳缩瞳散瞳

+平滑肌+平滑肌

欣快欣快烦躁不安烦躁不安

m2：呼抑制、欣快、心率

m1、m3在脊髓、脊髓以上：镇痛、镇静、缩瞳

d：兴奋平滑肌;;5.阿片受体天然底物—

内源性阿片样物质;6.阿片生物碱类镇痛药;吗啡（morphine）;【药理作用及应用】

中枢神经系统

1．镇痛、镇静作用：强大，对各种疼痛有效。

2．镇静（欣快感）在镇痛同时，兼有镇静和欣快作用，也是造成成瘾主要原因。

3．镇咳抑制咳嗽中枢，镇咳强大

;【药理作用及应用】

中枢神经系统

4．抑制呼吸治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。

5．催吐作用脑干极后区，可被纳络酮反抗。

6．缩瞳中毒时瞳孔针尖样大小，与中脑盖前核相关。

;心血管系统

可使外周血管扩张，临床上用于心源性哮喘及肺水肿。

平滑肌

吗啡兴奋胃肠道平滑肌，提升小肠及大肠平滑肌张力甚至痉挛，使推进性蠕动减弱，肠内容物经过延缓，同时抑制消化液分泌临床上可用于治疗急、慢性腹泻。

;【不良反应】

应用剂量时，可引发眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制及嗜睡等不良反应。

连续重复应用易产生耐受和成瘾。吗啡成瘾作用非常强，成瘾后，一旦停药，会出现戒断现象，危害极大。;第二节人工合成镇痛药;哌替啶（度冷丁）;【药理作用及应用】

效价强度仅为morphine1/7?1/10。

1.镇痛用于各种剧痛。用于治疗胆绞痛和肾绞痛时需加用阿托品。

2.心源性哮喘心源性哮喘辅助治疗。

3.麻醉前给药和人工冬眠

【不良反应】

耐受性和成瘾??较吗啡弱，不应连续应用。;;芬太尼Fentanyl

Fentanyl主要激动μ受体，镇痛作用较强，其效价强度约为morphine80倍，也引发呼吸抑制、显著欣快和成瘾性。临床可用于各种原因引发剧痛。

美沙酮Methadone

Methadone镇痛效价强度与morphine相当，有镇咳、呼吸抑制作用、对胃肠和胆道压力影响与morphine相同。但本药欣快作用不如morphine，本药成瘾性产生较慢，程度较轻。临床可用于各种剧痛，亦用于morphine和heroin脱毒治疗。;喷他佐辛Pentazocine

Pentazocine是κ受体激动药和μ受体弱拮抗药和部分激动剂。镇痛效价强度为morphine1/3，效能比morphine低。本药无显著欣快感和成瘾性，但对morphine成瘾者本药有催瘾作用。临床用于慢性疼痛患者，为非限制性镇痛药。

曲马朵Tramadol

Tramadol镇痛强度与pentazocine相当；耐受性和成瘾性也较低。临床用于外科和产科手术及晚期肿瘤疼痛治疗。不良反应有眩晕、恶心、呕吐和出汗等。;二氢埃托啡（dihydroetorphine）

为我国近年人工合成强效镇痛药。强度为吗啡1倍，用量少，舌下给药，口服无效，20~40μg/次，也可成瘾。

延胡素乙素及罗通定（rotundine）

从中药延胡索提取有效成份，镇痛作用比解热镇痛药强，但比度冷丁弱。含有催眠作用，不会成瘾。可用于癌痛、头痛、牙痛及肝胆系统所致钝痛。

;恶性肿瘤所致疼痛阶梯治疗;Theanalgesicregimenrecommended

byWHOforcancerpain.;Key