利那洛肽胶囊Linaclotide Capsules详细说明书与重点 .pdf

利那洛肽胶囊LinaclotideCapsules

汉语拼音：LiNaLuoTaiJiaoNang

【警示语】

【成份】

本品活性成份为利那洛肽。化学名称：L-半胱氨酰-L-半胱氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-半胱氨酰-L-半胱

氨酰-L-门冬酰胺酰-L-脯氨酰-L-丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨酰-甘氨酰-L-半胱氨酰-L-酪氨酸环(1-6),(2-

10),(5-13)-三(二硫键)

分子式：C59H79N15O21S6分子量：1526.8。

【性状】

本品囊体为白色或类白色，囊帽为橙色，囊帽上印有灰色“290”字样，内容物为白色或类白色微丸。

【适应症】

用于治疗成人便秘型肠易激综合征（IBS-C）的处方药。

【规格】

290μg

【用法用量】

成人：推荐每日1粒(含290μg利那洛肽)，至少首餐前30分钟服用。

医生应定期评估患者是否需要继续治疗。利那洛肽的疗效经过了为期最长6个月的双盲、安慰剂对照

研究验证。治疗4周后如果症状未改善，应重新检查患者，并重新评估继续治疗的风险。

【不良反应】

安全性特性总结

在对照临床试验中有1166例IBS-C患者口服了利那洛肽治疗。其中892例患者接受的是推荐剂量

290μg,每日一次。

临床研发计划中的总暴露量超过1500患者年。与利那洛肽治疗相关的最常见不良反应是腹泻,大多为

轻度至中度,大约在20％的患者中发生。

在罕见的严重病例中,其可能会导致脱水、低钾血症、低血碳酸氢盐水平、头晕和体位性低血压。

其他常见不良反应(1％)包括腹痛、腹胀和肠胃胀气。

不良反应总结

推荐剂量下(290ug,每日一次),在对照临床试验中观察到下列不良反应。

发生频率定义为:十分常见（≥1/10)、常见（≥1/100至＜1/10）、偶见（≥1/1000至小于1/100）、罕

见（≥1/10000至1/1000），十分罕见（＜1/10000）和未知（根据现有数据无法评估发生频率）。

传染与感染

常见：病毒性胃肠炎

代谢疾病和营养不良

偶见：低钾血症、脱水和食欲减退

神经系统疾病

常见：头晕、头痛

血管病

偶见：体位性低血压

胃肠道疾病

十分常见：腹泻

常见：腹痛、腹胀、肠胃胀气

偶见：大便失禁、排便急迫

皮肤和皮下组织疾病

未知：皮疹

检查

罕见：低血碳酸氢盐水平

特定不良反应说明

腹泻是利那洛肽最常见的不良反应,与活性成份的药理学作用一致。临床研究显示,利那洛肽治疗组约20％

患者出现腹泻,而安慰剂组为3％。

观察到的腹泻病例大多为轻度(43％)至中度(47％);2％治疗患者发生重度腹泻。约50％的腹泻在治疗

第一周内出现。持续治疗中大约三分之一的腹泻患者在7日内缓解。有约一半腹泻患者(80名)经历持续腹

泻的时间长于28天(占所有接受利那洛肽治疗患者的99％)。有5％患者因腹泻中止治疗。患者的腹泻症状

在中止治疗后数天内减轻。

与临床研究纳入的总体IS-C人群相比,腹泻在老年患者(65岁)、高血压或糖尿病患者或同时接受质子

泵抑制剂治疗的患者中更常见。

上市后经验

便血、直肠出血、恶心、以及过敏反应、风疹或荨麻疹。

鉴于这些反应是由不确定数量的使用者自发报告,因此不能总是对其发生率进行准确地评估或是与药物

暴露量建立明确的因果关系。

【禁忌】

对利那洛肽或任何辅料过敏者禁用。

已知或疑似患有机械性胃肠道梗阻的患者禁用。

6岁以下儿童禁用。

【注意事项】

1.使用利那洛肽前应排除器质性疾病。尚未在慢性炎症性肠病(如克罗恩病或溃疡性结肠炎)患者中研究

利那洛肽。因此,不建议上述患者使用利那洛肽。

2.腹泻

应提醒患者,治疗期间可能发生腹泻。应告知患者,在利那洛肽治疗期间如果发生重度或持续腹泻(见[不

良反应]),则必须就医。

如果发生持续(如超过1周)或重度腹泻,应考虑暂停利那洛肽直至腹泻缓解并且应就医。有水或电解质

紊乱倾向的患者以及对水或电解质紊乱耐受性差的患者(如老年人、心血管疾病患者、糖尿病和高血压)慎用。

对于上述情况,应考虑检查电解