经鼻给药治疗缺血性脑血管疾病的药物制剂.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1524533A

(43)申请公布日2004.09.01

(21)申请号C1

(22)申请日2003.02.27

(71)申请人上海中医药大学

地址200032上海市零陵路530号

(72)发明人张彤徐莲英周飞陶建生蔡贞贞陈长勋徐培康

(74)专利代理机构上海新天专利代理有限公司

代理人孙跃虹

(51)Int.CI

A61K31/7048

A61K35/78

A61K9/00

A61P9/10

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

经鼻给药治疗缺血性脑血管疾病的

药物制剂

(57)摘要

本发明涉及含葛根有效成分的药物

制剂，以及该药物经鼻给药在治疗缺血性

脑血管疾病中的应用。本发明公开的药物

组合物是由葛根有效成分提取物为活性组

分与药用辅料组成的各种经鼻给药的制剂

如滴鼻剂、喷雾剂、鼻粉剂、膜剂、凝胶

制剂或乳剂等。该制剂能有效地预防和治

疗缺血性脑血管疾病，具有生物利用度

高，脑内药物浓度高，无不良反应，给药

方便的特点。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、一种含葛根有效成分的药物组合物，其特征在于该药物组合物是以葛根有效成

分提取物为活性组分与药用辅料组成的各种经鼻给药的制剂。

2、根据权利要求1所述的含葛根有效成份的药物组合物，其特征在于其中所述的

葛根有效成分提取物为从葛根中提取的有效部位或分离获得的化学单体。

3、根据权利要求2所述的含葛根有效成份的药物组合物，其特征在于其中所述的

从葛根中提取的有效部位葛根总黄酮或分离获得的化学单体葛根素、大豆苷或大豆

苷元。

4、根据权利要求3所述的含葛根有效成份的药物组合物，其特征在于其中所述的

葛根总黄酮是以野葛饮片为原料，以水为溶剂提取，再用大孔吸附树脂纯化获得，

含葛根总黄酮大于60％，含葛根素大于20％，此外还含有葛根大豆苷、大豆苷元

等黄酮类成分。

5、根据权利要求3所述的含葛根有效成份的药物组合物，其特征在于其中所述的

葛根素为市售，纯度大于97％。

6、根据权利要求3所述的含葛根有效成份的药物组合物，其特征在于其中所述的

大豆苷元为市售，纯度大于95％。

7、根据权利要求3所述的含葛根有效成份的药物组合物，其特征在于其中所述的

大豆苷是葛根总黄酮经氧化铝柱层析制备所得，纯度大于90％。

8、根据权利要求1所述的含葛根有效成份的药物组合物，其特征在于其中所述的

经鼻给药制剂是指医学上可接受的各种鼻腔制剂如滴鼻剂、喷雾剂、鼻粉剂、膜剂、

凝胶制剂或乳剂。

9、根据权利要求1所述的含葛根有效成分的药物组合物在制备预防和治疗缺血性

脑血管疾病的经鼻给药制剂药物中的应用。

说明书

u技术领域/u

本发明涉及中药有效成分制剂，具体涉及含葛根有效成分的药物制剂，以及该药物

经鼻给药在治疗缺血性脑血管疾病中的应用。

u技术背景/u

脑血管疾病是人类的多发病和常见病。脑血管疾病的种类很多，常见的有脑动脉粥

样硬化，脑供血不足，短暂性脑缺血发作，脑卒中(包括蛛网膜下腔出血、脑出血、

脑梗塞)，高血压脑病，脑血管性痴呆等。其中脑卒中为城乡居民的三大主要死亡

原因之一。随着医学的发展，脑血管疾病的死亡率虽有所下降，但依旧是威胁人类

健康的主要疾病之一。脑血管疾病的发病多与脑供血不足、脑缺血、高血压、脑动

脉粥样硬化有关。早期治疗可以减少脑组织的损伤。

目前，治疗脑血管疾病药物的给药途径主要是注射和口服给药。注射给药需要专业

技术和器械，同时容易引起过敏反应，不适宜家庭用药；口服给药起效慢，部分药

物胃肠道吸收差，在进入体循环之前就有可能被降解，包括胃肠道降