黄芩甙及黄芩素衍生物的医学用途.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101209257A

(43)申请公布日2008.07.02

(21)申请号CN200610148320.7

(22)申请日2006.12.29

(71)申请人中国科学院上海药物研究所

地址314004上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号

(72)发明人彭红丽沈竞康刘代华郭虹霞马兰萍熊兵张莉

(74)专利代理机构上海开祺知识产权代理有限公司

代理人费开逵

(51)Int.CI

A61K31/7048

A61K31/352

A61P3/06

A61P3/10

A61P13/12

A61P17/00

A61P27/02

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

黄芩甙及黄芩素衍生物的医学用途

(57)摘要

本发明公开一类黄芩素衍生物可用

于预防和治疗代谢综合征、肥胖、2型糖

尿病和粥样硬化性心脑血管疾病的药物。

这类黄芩素衍生物是通过调控和激活单腺

苷酸活化蛋白激酶的活性，增加代谢活动

来预防和治疗代谢综合征、肥胖、2型糖

尿病和粥样硬化性心脑血管疾病。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一类结构式如下的黄芩甙、黄芩素衍生物(I)

(I)式中：R1、R2、R3可以相同或不同；

R1、R2、R3代表氢、烷基、芳基、取代芳基、炔基、烯基、环烷基、杂原子取代

的环烷基、脂肪酰基、芳香酰基、-RNR``R`、-RCOOR```；

其中，R为烷基、R`、R``可以相同或不同，R`、R``与R```代表氢、烷基、烯基、

炔基、芳基；

的医学用途，在制备降糖、降脂及调节代谢综合征的药物中应用。

2.根据权利要求1所述的黄芩甙、黄芩素衍生物的医学用途，其特征在于，在制备

调节代谢综合征包括肥胖、2型糖尿病及血管并发症以及粥样硬化性心脑血管疾病

的药物中应用。

3.根据权利要求2所述的黄芩甙、黄芩素衍生物的医学用途，其特征在于，在制备

代谢综合征具体指但不限于肥胖、腹部肥胖、高血压、高胰岛素血症、高血糖症、

2型糖尿病、血脂异常包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症

以及胰岛素抵抗疾病的药物中应用；所述的心脑血管疾病是指包括与血脂异常相关

的动脉粥样硬化、大血管病变导致的心肌梗死、心肌缺血、脑中卒、脑血管病性痴

呆疾病；所述的糖尿病血管并发症是指包括高糖血症及糖尿病引起的微血管病变所

导致的糖尿病肾病、视网膜损伤和糖尿病下肢病变。

4.根据权利要求2所述的黄芩甙、黄芩素衍生物的医学用途，其特征在于，在制备

治疗粥样硬化性心血管疾病包括由动脉粥样硬化以及大血管病变导致的心肌梗死、

心肌缺血、脑中卒或脑血管病性痴呆的药物中应用。

5.根据权利要求2所述的黄芩甙、黄芩素衍生物的医学用途，其特征在于，在制备

预防、治疗高血糖症、糖尿病肾病、视网膜损伤和糖尿病下肢病变的药物中应用。

说明书

技术领域

本发明涉及黄芩甙和黄芩素衍生物的医学用途，更具体指黄芩甙和该类黄芩素衍生

物是通过调控和激活组织中单腺苷酸活化蛋白激酶的活性，增加代谢活动来预防和

治疗代谢综合征、肥胖、2型糖尿病和粥样硬化性心脑血管疾病的。

背景技术

(一)代谢综合征是一组复杂的代谢紊乱，包括肥胖、高血压、高血糖症、血脂异常、

胰岛素抵抗等危险因素的共聚。代谢综合征是2型糖尿病和心血管疾病的高危因素，

目前已成为世界医学领域迫切需要解决的问题。

(二)迄今为止对于肥胖和代谢综合征还没有很好的治疗措施，通常用降糖药，降脂

药以及抗高血压药物来治疗代谢综合征，但这些药物缺乏有效性。目前，糖尿病药

物治疗面临着巨