用于局部皮肤使用和医治的制剂.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1646145A

(43)申请公布日2005.07.27

(21)申请号C2

(22)申请日2003.03.11

(71)申请人陶氏康宁公司;金克克国际有限公司

地址美国密执安

(72)发明人R·R·博特M·S·戈比尔特P·C·克雷肯I·玛泽奥德X·J-P·托马斯

(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人刘明海

(51)Int.CI

A61K31/74

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

用于局部皮肤使用和医治的制剂

(57)摘要

本发明涉及一种用于释放活性剂的

局部用制剂及制造和使用这种局部用制剂

的方法。该制剂可以具有分散在外相中的

内相。内相可以是亲水性载体和活性剂。

外相可以是硅氧烷基质。需要强调的是本

摘要是为按照要求摘要的规定而提供的，

摘要允许检索者或其他阅读者快速查到技

术公开的实质内容。应当理解的是摘要不

能够用于解释或限制权利的范围或含义。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、一种局部用制剂，含有内相和外相，其中所述内相分散在所述外相中，所述内

相含有至少一种亲水性载体和至少一种活性剂；并且所述外相含有硅氧烷基质。

2、权利要求1的局部用制剂，其中所述至少一种活性剂是亲水性的，并且其中所

述至少一种活性剂可从所述硅氧烷基质中释放。

3、权利要求1的局部用制剂，其中所述内相含有分散在所述外相中的液滴，并且

其中所述液滴的直径为约0.1μm至约2000μm。

4、权利要求3的局部用制剂，其中所述液滴的直径为约0.1μm至约1000μm。

5、权利要求3的局部用制剂，其中所述液滴的直径为约0.1μm至约500μm。

6、权利要求3的局部用制剂，其中所述液滴的直径为约0.1μm至约200μm。

7、权利要求3的局部用制剂，其中所述液滴的直径为约0.1μm至约100μm。

8、权利要求3的局部用制剂，其中所述液滴的直径为约0.1μm至约50μm。

9、权利要求3的局部用制剂，其中所述液滴的直径为约0.1μm至约10μm。

10、权利要求3的局部用制剂，其中所述液滴的直径为约0.1μm至约5μm。

11、权利要求1的局部用制剂，其中所述至少一种亲水性载体选自丙二醇、聚乙二

醇、poloxamer、甘油、醇、多元醇和水及其组合。

12、权利要求1的局部用制剂，其中所述至少一种亲水性载体含有聚丙二醇。

13、权利要求1的局部用制剂，其中所述至少一种亲水性载体占所述局部用制剂的

最多约50wt％。

14、权利要求1的局部用制剂，其中所述至少一种活性剂含有选自水解酶、角质化

酶、氧化酶、转移酶、还原酶、半纤维素酶、酯酶、异构酶、果胶酶、乳糖酶、过

氧化酶、漆酶、过氧化氢酶、多肽、抗体、肽、激素、细胞因子和生长因子的至少

一种酶及其组合。

15、权利要求1的局部用制剂，其中所述至少一种活性剂含有至少一种水解酶。

16、权利要求15的局部用制剂，其中所述水解酶选自脂肪酶和蛋白酶。

17、权利要求16的局部用制剂，其中所述蛋白酶含有枯草溶菌素蛋白酶。

18、权利要求16的局部用制剂，其中所述蛋白酶含有蛋白酶A或蛋白酶B。

19、权利要求15的局部用制剂，其中所述水解酶含有脂肪酶，并且其中所述脂肪

酶占所述硅氧烷基质的约0.0001wt％至约0.2wt％。

20、权利要求15的局部用制剂，其中所述水解酶含有蛋白酶，并且其中所述蛋白

酶浓度是所述局部用制剂的约0.1mg/g至约5.0mg/g。

21、权利要求1的局部用制剂，其中所述内相还含有至少一种亲水性组分。

22、权利要求21的局部用制剂，其中所述至少一种亲水性组