包含离子性液体形式的依托度酸的胶带制剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101896179A

(43)申请公布日2010.11.24

(21)申请号CN200880120266.2

(22)申请日2008.12.09

(71)申请人美德阿利克斯株式会社

地址日本国香川县

(72)发明人浜本英利三轮泰司

(74)专利代理机构中科专利商标代理有限责任公司

代理人吴小明

(51)Int.CI

A61K31/407

A61K9/70

A61K47/06

A61K47/10

A61K47/14

A61P29/00

A61K31/167

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

包含离子性液体形式的依托度酸的

胶带制剂

(57)摘要

本发明公开了一种包含离子性液体

形式的依托度酸的胶带制剂，其具有高透

皮吸收性。依托度酸与有机胺化合物反应

以产生依托度酸的离子性液体。使用所述

离子性液体，可以提高依托度酸的透皮吸

收性。此外，为了提高依托度酸的离子性

溶液的透皮吸收性和组织渗透能力的目

的，研究了用于依托度酸的离子性溶液的

有机溶剂系统的组成，并且发现醇和酯的

混合溶剂(1∶2-2∶1)适合用作有机溶剂。

此外，通过适当选择软化剂可以获得适当

的黏附力。以这种方式，可以制备具有良

好的透皮吸收性的胶带制剂。所述胶带制

剂可以快速发挥其药理学功效，并且因此

对于治疗慢性疼痛如类风湿性关节炎、骨

关节炎和腰痛，炎性病如肩关节周炎和腱

鞘炎，颈综合征，由手术或损伤诱发的疼

痛等非常有效。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.包含依托度酸的离子性液体的胶带制剂，其特征在于

a)依托度酸与利多卡因或三异丙醇胺形成等摩尔盐，

b)加入有机溶剂，其中醇和酯以1∶2-2∶1(w/w％)的比例混合，和

c)包含胶态烃作为软化剂。

2.根据权利要求1所述的胶带制剂，其中所述依托度酸的离子性液体是依托度酸与

利多卡因的等摩尔盐。

3.根据权利要求1或2所述的胶带制剂，其中所述醇是丙二醇。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的胶带制剂，其中所述酯是癸二酸二乙酯。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的胶带制剂，其中还加入凡士林作为软化剂。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的胶带制剂，其中所述胶态烃为plastibase。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的胶带制剂，其中包含1-5(w/w)％的依托度酸。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的胶带制剂，其中所述醇和所述酯以1∶1的比例

(w/w％)加入。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的胶带制剂，其中增粘剂树脂是选自聚丁烯、氢

化石油树脂和萜烯树脂中的一种或多种。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的胶带制剂，其中所述增粘剂树脂是萜烯树脂。

说明书

技术领域

本发明涉及包含具有消炎和止痛作用的离子性液体形式的依托度酸(etodolac)的胶

带制剂(tapepreparation)。

背景技术

过去，已知非类固醇消炎药(Non-SteroidalAnti-InflammatoryDrug)(以下称为

NSAID)作为消炎止痛剂。NSAID通过抑制环加氧酶(以下称为COX)而具有控制与

炎症和/或疼痛产生相关的前列腺素生成的活性，所述环加氧酶催化代谢途径花生

四烯酸(arachidonate)级联中的第一反应而加重疼痛。

然而，当通过施用NSAID过度控制前列腺素产生时，由于前列腺素除了产生炎症

或疼痛之外还具有多种作用，所以有时报道严重的副作用。例如，当COX活性被

抑制时，相反刺激脂加氧酶活性，并且白三烯