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授课内容;;分类
;一、定义
一类能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动发生和传导药品。普通用于口腔、眼科、妇科和外科小手术。
;;;第四节局部麻醉药;对氨基苯甲酸酯类
氨基酮类
酰胺类
;·;2.本品结构中含有芳香第一胺，含有还原性，光照下轻易氧化变色,pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速其氧化。;1.本品为盐酸盐，其水溶液加氢氧化钠溶液后游离，析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解，产生二乙氨基乙醇（蒸气使红色石蕊试纸变蓝）和对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在过量盐酸中溶解。;4.本品化学结构中含有酯键，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。药典要求本品注射液须检验其水解产物对氨基苯甲酸含量。;盐酸普鲁卡因;（一）芳酸酯类;·HCl·H2O
;;盐酸利多卡因
LidocaineHydrochloride;（二）酰胺类;三、构效关系;苯环邻、对位由给电子基（如—OH、—OR、—NH2等）取代时作用增强；若苯环邻位再引入其它取代基（如—Cl、—OH、—OR等），因为位阻作用延缓了酯水解，活性增强，作用时间延长（如氯普鲁卡因）。当氨基苯甲酸酯类药品氨基上氢以烷基取代时，增加了氨基供电子能力使活性增强，但毒性也增加（如丁卡因）。;三、构效关系
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