非口服药物吸收专家讲座.pptx

药学院药剂学教研室滕增辉非口服药品吸收非口服药物吸收第1页

第一节注射给药（parenteraldrugdelivery）局部给药：皮内、关节腔、眼底、鞘内全身给药：静脉、肌内、皮下、腹腔非口服药物吸收第2页

静脉注射（intravenousadministration，iv）无吸收过程，起效快生物利用度为100%、肺首过效应静脉滴注（intravenousinfusion）静注＜50ml静滴＜1000ml剂型：水溶液剂、乳剂一、给药部位与吸收路径非口服药物吸收第3页

肌内注射（intramuscularadministration）起效较快，用量2~5ml剂型：水（油）溶液、乳剂、混悬液吸收路径：毛细管路径：脂溶性药品（类脂，扩散）小分子水溶性（孔隙，滤过）毛细淋巴管路径：分子量大于4000药品非口服药物吸收第4页

皮下注射（subcutaneous，sc）皮下结缔组织间隙多，血管少，血流速度慢起效较慢，可延长药效剂型：混悬型或油剂用量为1~2ml皮内注射（intracutaneous，ic）真皮以下血管细微，药品吸收差普通用做诊疗或过敏试验用量为0.1~0.2ml非口服药物吸收第5页

二、影响注射给药吸收原因1、生理原因注射部位血流量上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌运动、按摩或热敷，促进药品吸收肾上腺素、冷敷，可降低药品吸收非口服药物吸收第6页

2、药品理化性质药品分子量大小决定药品吸收路径难溶性药品溶解度影响较大药品与组织蛋白结合对药品吸收影响非口服药物吸收第7页

3、剂型原因溶液型注射剂混悬型注射剂乳剂型注射剂水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬液非口服药物吸收第8页

溶液型注射剂药品水溶液吸收很快有机溶媒影响pH影响渗透压影响非口服药物吸收第9页

混悬型注射剂药品在组织液中溶出是吸收限速过程药品粒子越小越有利于溶出助悬剂使黏度增大，降低扩散和溶出速度药品晶型和溶解度非口服药物吸收第10页

第二节皮肤给药Transdermaldrugdelivery，TDD非口服药物吸收第11页

1、透皮给药系统概念一、皮肤给药概述经皮治疗系统Transdermaltherapeuticsystems,TTS指在皮肤表面给药，使药品以恒定速度（或靠近恒定速度）经过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用剂型。非口服药物吸收第12页

2、透皮给药系统剂型贴剂、软膏剂非口服药物吸收第13页

3、经皮给药优点防止首过效应可维持较恒定血药浓度使用及调整剂量方便血药浓度时间贴剂普通制剂MTCMEC非口服药物吸收第14页

二、皮肤结构与药品转运1、皮肤结构非口服药物吸收第15页

皮下组织表皮真皮肌肉细胞通道转运细胞旁路转运2、药品在皮肤内转运非口服药物吸收第16页

药品透皮吸收主要屏障来自角质层将皮肤角质层剥除后5-氟尿嘧啶(亲水性药品)渗透性增加了约40倍阿糖胞苷(亲水性药品)渗透性增加了1300倍正丁醇(亲脂性药品)渗透性增加了23倍非口服药物吸收第17页

1、生理原因（1）皮肤渗透性年纪皮肤状态部位性别阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮＞手臂＞腿部儿童＞老人女性＞男性炎症溃疡烧伤水化三、影响药品经皮渗透原因非口服药物吸收第18页

（2）皮肤表面寄生微生物（3）皮肤代谢作用（4）蓄积：角质层（5）皮肤温度（1）皮肤渗透性非口服药物吸收第19页

2、剂型原因（1）药品理化性质对氨基苯甲酸酯同系物渗透系数P与分配系数K关系脂溶性分子量600非口服药物吸收第20页

①药品与基质亲和力(2)给药系统性质药品分子药品晶体基质皮肤非口服药物吸收第21页

氢化可松透皮速率与丙二醇浓度关系丙二醇/水（V/V）透皮速率μg/(cm2·h)溶解度mg/ml250.119±0.0071.19400.089±0.0062.20600.078±0.0033.08非口服药物吸收第22页

药品在基质中扩散速度油脂性基质W/O型O/W型水溶性基质油脂性基质W/O型O/W型水溶性基质不选与药品亲和力大基质非口服药物