非口服药物吸收版.pptVIP

;非口服药物的吸收;

一、注射给药途径与药物吸收

注射给药（parenteraladministration）：

静脉注射

肌内注射

皮下与皮内注射

其他部位注射：鞘内、关节腔、玻璃体内、腹腔内注射等、

;*;静脉注射

副作用大

肌内注射或皮下注射时刺激性太大的药物必须静脉注射

静脉注射容量小于50ml

大容量注射采用静脉滴注

剂型：水溶液或乳剂;肌内注射

较安全

有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当

容量一般为2~5ml

溶液、乳剂、混悬剂

溶媒为水、复合溶媒

以油为溶媒可以缓释;皮下与皮内注射

血流慢

局麻药、长效胰岛素、植入剂、油混悬剂

皮下注射容量1~2ml

皮内注射容量0.1~0.2ml

皮内注射药物难以进入体循环，一般用作诊断与过敏试验;二、影响注射给药吸收的因素;溶液型注射剂;

有溶出与扩散过程：吸收较慢

遵循溶出扩散定律

粘度增加，溶出变慢，扩散变慢

0.1~2?m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取

油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月

;

O/W型乳剂，粒径为1?m左右，静注易被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用

肌肉注射主要通过淋巴系统吸收

长效注射剂，药物先从内相向外相转移;第二节皮肤给药的药物吸收;一、皮肤的结构与药物的转运;药物在皮肤内的转运

细胞间隙扩散

通过细胞膜扩散;二、影响药物经皮渗透的因素;微生物的降解作用

角质层的积蓄问题：形成贮库，有利于皮肤疾病

的治疗。

药物与角蛋白结合；

亲脂性药物溶解在角质层中形成高浓度。

病理状态

温度;剂型因素;离子导入技术

利用直流电将离子型药物或能够在溶液中形成带电胶体粒子的药物经由电极定位导入皮肤和黏膜、肌肉局部组织或血液循环的一种技术。

离子导入途径：

皮肤附属器（毛囊、汗腺、皮脂腺）

离子导入促进非离子型药物的吸收：电场增加了水对皮肤的渗透性，增强了皮肤水化程度

影响因素：药物解离性质、药物浓度、介质pH值；电流强度、通电时间、脉冲电流、离子电极。;LidoSite使用名为离子电渗疗法的活性经皮释放技术，利用柔和电流经皮肤给药。该系统使用具有专利的电迁移技术给予患者利多卡因和肾上腺素，使药物在预先确定的时间范围内（从几分钟到若干天不等）控制释放。局部的麻醉药膏和贴剂麻醉皮肤需要一个小时，而LisoSite起效只需要10分钟。;第三节黏膜给药的药物吸收;口腔黏膜给药;一、口腔黏膜给药;*;颊黏膜(buccalmucosa)和舌下黏膜(sublingualmucosa)是药物全身吸收的良好部位

牙龈和硬腭亦可作为给药部位

口腔吸收可绕过肝首过效应

唾液pH=5.8~7.4

酶活性低;（二）影响口腔黏膜吸收的因素;剂型因素

口腔黏膜的渗透能力遵循pH分配学说受脂溶性、解离度、分子量的影响。

舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速，生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。

颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制剂可提高滞留与吸收

吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等;（三）口腔黏膜给药的研究方法;二、鼻黏膜给药;*;※鼻黏膜给药优点;（一）鼻腔的结构和生理;鼻腔生理

鼻黏膜上皮仅由一层纤毛柱状上皮细胞构成，吸收面积大

血流丰富，通透性高，吸收迅速

有丰富淋巴管，是多肽蛋白药物吸收的主要途径

黏液影响药物的吸收

蛋白水解酶影响药物的活性

;（二）影响鼻黏膜吸收的因素;剂型因素

剂型：溶液、混悬液、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂、吸入剂

药物脂溶性和解离度

药物的相对分子质量

粒度大小：50μm沉积于鼻腔；2μm被带入肺部；2~20μm可被鼻腔吸收

吸收促进剂

蛋白与多肽类药物的吸收;三、肺部给药;（一）呼吸器官的结构与生理;（二）影响肺部药物吸收的因素;药物的理化性质

被动扩散为主要吸收方式

水溶性药物通过细胞旁路吸收，较直肠、小肠、鼻腔、颊黏膜快

分子量：小分子药物吸收快（＜1000）；大分子药物可通过细胞间空隙被吸收，或通过淋巴系统吸收。

蛋白多肽药物肺部给药，已成为研究热点;药物粒子大小影响药物到达的部位：

＞10μm，沉积在上呼吸道中并很快被清除

2～10μm，支气管与细支气管

其中：8μm，50％喉部；

3～5μm，下呼吸道

2～3μm，肺泡

＜0.5μm，易通过呼吸排出

一般，吸入气雾剂的微粒大小在0.5～5.0μm最适宜

吸入的药物应能溶解在黏液中

;五、直肠给药;直肠部位的血液循环

直肠药物吸收的主要途径：

直肠上静脉—