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02七月2024第章六肾上腺素受体药物

大纲要求掌握:Adrenaline，NA,Isop的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症，比较异同掌握：酚妥拉明、β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症熟悉:肾上腺素受体激动药和阻断药的分类及代表药物；麻黄碱、多巴胺、酚苄明和特拉唑嗪的作用特点和临床应用了解:肾上腺素升压作用的翻转原理；β受体阻断药的内在活性和膜稳定作用。

内容药物的构效关系及分类1肾上腺素受体激动药2肾上腺素受体阻断药3

传出神经系统的分类(递质)传出神经系统胆碱能神经NANCNA能神经多巴胺能神经全部交感节前、副交感、运动、少数交感节后纤维大多数交感节节后纤维少数交感节节后纤维：肾、肠系膜血管胃肠璧神经

肾上腺素受体分类肾上腺素受体α受体β受体β1受体β2受体β3受体α1受体α2受体心脏、肾小球:普萘洛尔骨骼肌、平滑肌、肝脏:普萘洛尔脂肪细胞：多数不能阻断血管平滑肌、瞳孔开大肌、心肝哌唑嗪阻断，去氧肾上腺素激动突触前膜负反馈:育亨宾

αβHO-HO-第一节构效关系和分类

SectionIStructure-effectrelationshipandclassification儿茶酚胺类(CA)（苯环的3、4位碳原子上带有羟基）去甲上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺非儿茶酚胺类（其苯环3、4位上的羟基发生变化）间羟胺、麻黄碱、去氧肾上腺素(新福林)、甲氧明一、肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)β-苯乙胺

第一节构效关系及分类苯环：儿茶酚胺的结构(苯环3，4位都有羟基)与药物作用强度及作用时间有关。COMT：儿茶酚氧位甲基转移酶MAO:单胺氧化酶儿茶酚胺药物：作用强(外周强,中枢弱)，维持时间短(易被COMT灭活)；非儿茶酚胺药物：作用弱(外周弱,中枢加强)，维持时间长(不易被COMT灭活)。①口服不能产生吸收作用；②不易通过血脑屏障③作用维持时间短，易被COMT灭活。儿茶酚胺药物

第一节构效关系及分类氨基：氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团增大,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。(Adr,Isop)碳链:α碳原子上的氢如被甲基取代,变为苯异丙胺类,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放,同时外周作用减弱,中枢作用加强,如间羟胺、麻黄碱。

冰毒：甲基苯丙胺，又称去氧麻黄碱，可由麻黄碱改造而得。最早由日本人发明。其丸剂又有“大力丸”之称。外观似冰，故俗称冰毒。

摇头丸：亚甲基双氧甲基苯丙胺（MDMA)，为甲基苯丙胺的衍生物。

ClassificationofAdrenoceptoragonists1.α-receptoragonists2.α、β-receptoragonists3.β-receptoragonistsNoradrenaline,MetaraminolAdrenaline,Ephedrine,DopamineIsoprenaline,Dobutamine,Salbutamol

二、肾上腺素受体阻断药(adrenoceptorblockers)α受体阻断药结构多样，无规律β受体阻断药与Isop结构相似基本结构为芳基乙醇胺和芳氧基丙醇胺类。结构与受体选择性相关第一节构效关系和分类

SectionIStructure-effectrelationshipandclassification

a受体阻断药b受体阻断药a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（立其丁）、妥拉唑啉、酚苄明a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）a2受体阻断药：育亨宾1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安）1B（β1、β2）：吲哚洛尔（心得静）2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）2B（β1）：醋丁洛尔a、b受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）ClassificationofAdrenoceptorBlockers

第二节肾上腺素受体激动药

SectionIIAdrenoceptoragonists定义：肾上腺素受体激动药是一类化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样的作用，又称拟肾上腺素药。化学结构属胺类，又称为拟交感胺类。

按对受体亚型选择性分：?-R激动药去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等?,?-R受体激动药肾上腺素、