药理学基础同步教学（中南大学出版社）第六章《胆碱受体激动药与阻断药》课件.pptxVIP

第六章胆碱受体激动药与阻断药;┃直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;Ｎ样作用

Ｎ1样作用：神经节兴奋

Ｎ2样作用：骨骼肌收缩

;毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）;环状肌（胆碱能神经支配）;;（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低。;2.促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。;1、青光眼

闭角型青光眼（充血性青光眼）

开角型青光眼（单纯性青光眼）;┃抗胆碱酯酶药;抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为：

①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明

②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类;新斯的明（Neostigmine）;（–）;机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；

（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；

（3）促进运动神经末梢释放Ach。;[临床应用]

1.治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）

2.治疗术后腹气胀和尿潴留

3.治疗阵发性室上性心动过速

4.非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。;毒扁豆碱（依色林，Eserine）;二、难逆性抗胆碱酯酶药;胃肠道吸收;【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。;（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹;【解救原则】

1.清除毒物:清洗皮肤；洗胃；导泻。;氯磷定（PAM—Cl）;1.对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效。

2.迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也有效，对M、N1样症状疗效较差。

3.不能直接对抗已积聚的ACh。;[不良反应]

副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶心、呕吐等。;第二节抗胆碱药;1.M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。

2.N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。

3.N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。;┃M胆??受体阻滞药;【体内过程】

口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。;竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。;1.抑制腺体分泌;2.解除平滑肌痉挛;(1)扩瞳：;(2)升高眼内压;4.对心血管系统作用;2.缓解内脏绞痛:

对胃肠绞痛疗效最好

对膀胱剌激症状疗效次之

对肾、胆绞痛常与度冷丁合用;3.眼科应用

(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用;(2)检查眼底;(3)验光配镜;5.感染性休克;6.解救有机磷酸酯类中毒;【不良反应】

1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。;【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。;1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。

2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。

3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。

4.中枢作用弱。

常用于胃肠绞痛、中毒性休克。;【作用特点】;4.抗震颤麻痹作用

5.对平滑肌及心血管作用较阿托品弱

临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好);1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。

2.临床应用眼科检查、验光。;三、选择性M受体阻滞药