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中南大学湘雅二医院内科教研室诸兰艳
抗生素(antibiotics)?注意:全人工合成药物如磺胺类、喹诺酮类、呋喃类、咪唑类等不称为抗生素
抗生素(antibiotics)?抑菌剂?杀菌剂?最低抑菌浓度(MIC)?最低杀菌浓度(MBC)
抗菌药物(antibacterialagents)?抗菌谱:?抗菌活性:
抗菌药物应用的基本原则
(一)抗菌药物的分类及简介
1.β-内酰胺类抗生素?结构上均含β-内酰胺环
青霉素类???
头孢菌素类(一)?第一代头孢菌素对G+球菌作用强,?代表药物:
头孢菌素类(二)?第二代头孢菌素对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G菌略逊于第一代-菌对G球+?代表药物
头孢菌素类(三)?第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定,抗G菌作用-更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
头孢菌素类(四)?第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定,易于穿透细菌外膜,抗菌活力较第三代更强。
头霉素类?化学结构及抗菌活性与二代头孢菌素相仿,但对产ESBLs的G菌敏感,对厌氧菌活性好-
碳青霉稀类亚胺培南美罗培南厄他培南商品名
单环β-内酰胺类?氨曲南(aztreonam)
与β-内酰胺酶抑制剂的合剂?β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β-内酰胺环。?舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用他唑巴坦的抑酶作用最优
2.氨基糖苷类抗生素?抗菌谱广,对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性具有抗生素后效应(PAE)
3.大环内酯类抗生素?抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌,对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。
4.氯霉素
5.四环素类?广谱?常用药:?不良反应:?替加环素
6.作用于G菌-林可霉素和克林霉素+抗菌谱与大环内酯类相似,主要抗G种厌氧菌(除难辨梭菌)亦有良效+球、杆菌,对各
6.作用于G-多肽类抗生素+?属抗菌力很强但谱窄的杀菌剂,耳、肾毒性较突出,临床用于敏感菌的严重感染,一般不作首选药。
?斯沃(利奈唑胺):
7.作用于G-多粘菌素-
7.作用于G-磷霉素-?广谱:?易产生耐药:?用法:?不良反应:
7.作用于G-利福霉素类-
8.喹诺酮类抗菌药(一)组织穿透力强,体液和细胞内浓度高。
8.喹诺酮类抗菌药(二)生物利用度好血药峰浓度环丙沙星左旋氧氟沙星呼吸氟喹诺酮类
磺胺和TMP
硝唑类-甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑
9.抗真菌药物(一)两性霉素B氟康唑
9.抗真菌药物(二)伊曲康唑、氟立康唑:5-氟胞嘧啶:卡泊芬净
(二)合理的给药方案和疗程?合理的剂量及疗程?合理的静脉给药浓度?合理的给药次数?合理的给药途径
抗生素、细菌、人体抗生素PHARMACOKINETICSRESISTANCEPHARMACODYNAMICSSIDEEFFECTSINFECTIONIMMUNITY人细菌体
PK/PD的概念PK:Pharmacokinetics药代动力学??PD:Pharmacodynamics药效学
抗菌药物的药代动力学(PK)研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动力学过程??
抗菌药物药效学(PD)最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)?37
抗生素后效应(PAE)是指细菌与抗生素短暂接触,当药物清除后,细菌生长仍然受到持续抑制的效应。???
MPC-防细菌变异浓度
抗生素PK/PD综合参数40
抗生素药代学/药效学关系分类?浓度依赖性nnn时间依赖性与时间有关但半衰期或PAE较长
浓度依赖性抗菌药氨基糖苷类、氟喹诺酮类、两性霉素B?nn
抗菌治疗失败的常见原因vvvvvv
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