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药理第十三章抗癫痫药与抗惊厥药扬州环境资源职业技术学院DepartmentofPharmacology
药理第一节抗癫痫药【发病机制】各种原因引起的脑灰质局限性的高频、同步、爆发式放电而导致的慢性发作性脑功能异常。具有突发性、短暂性和反复性特点。【癫痫类型】1、大发作;癫痫持续状态2、小发作3、精神运动性发作(综合性局限)4、局限性发作(单纯性局限)
药理第一节抗癫痫药
药理第一节抗癫痫药自发癫痫大鼠(spontaneouslyepilepticrat,SER)模型用于抗癫痫药作用的研究。
药理第一节抗癫痫药【用药目的】在于减少或防止发作。需长期服药。【药物机制】1、直接抑制病灶神经元过度放电;2、遏制异常放电的扩散。
药理(大仑丁,Dilantin)PhenytoinSodium【药理作用与用途】1、抗癫痫:大发作首选,小发作无效甚至诱发,部分性发作也是首选药之一,癫痫持续状态应iv。2、抗外周神经痛:用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等3、抗心律失常药(见第十二章)
药理(大仑丁,Dilantin)PhenytoinSodium【作用机制】1、膜稳定作用:降低细胞膜对Na+、Ca2+的通透性,降低膜兴奋性。2、增强中枢抑制性递质GABA的作用:GABA摄取↓,受体激动↑
药理(大仑丁,Dilantin)PhenytoinSodium【不良反应】1、局部刺激:⑴口服有胃肠道刺激反应,静注可致静脉炎。⑵齿龈增生,青少年多见。2、巨幼红细胞性贫血:因叶酸吸收和代谢障碍,宜配合甲酰FH。43、神经系统反应:眩晕、眼球震颤、共计失调
药理(大仑丁,Dilantin)PhenytoinSodium【不良反应】4、缺钙:作为肝药酶诱导剂加速VitD代谢,佝偻样改变。5、过敏反应:皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、肝损。6、偶见男性乳房增大,女性多毛症。二增二少男女晕
药理carbamazepine酰胺咪嗪【作用机制】稳定细胞膜(阻滞钠通道)。【临床用途】(1)大发作、局限性发作的首选药物之一;(2)精神运动性发作首选药物,(3)中枢疼痛综合征;【体内过程】口服吸收慢不规则。【不良反应】用药早期:头昏、眩晕、呕吐、共济失调等;少见严重反应:骨髓抑制、肝损害、心血管虚脱等。
药理丙戊酸钠sodiumvalproate【药理作用与用途】广谱抗癫痫药,对各种癫痫都有一定疗效,尤其小发作。【不良反应】轻,主要为肝损害;血液系统害。
药理乙琥胺ethosuximide【药理作用与用途】失神小发作的首选药。对其它癫痫无效。【不良反应】眩晕、呃逆等。偶有嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重可发生再障。
药理phenobarbital【药理作用】选择性抑制癫痫病灶的异常放电和扩散.【临床用途】广谱.大发作首选(尤其儿童)。失神小发作的效差。【不良反应】嗜睡,精神委靡,成人不做首选.
药理§苯二氮卓类:持续状态(首选)、小发作、肌阵挛性发作。§氟桂利嗪:强效钙拮抗剂,临床用于各型癫痫,不良反应有困倦和体重增加。§拉莫三嗪:苯三嗪类衍生物,作用与苯妥英钠相似,阻滞电压依赖性钠通道。临床用作成人部分发作的辅助治疗药。
药理抗癫痫药的应用原则§合理选药:大,小,精神运动,局限§剂量个体化:小剂量开始逐渐增量。§过渡式换药:不随意换药§逐渐停药
药理第二节抗惊厥药【惊厥】指由各种原因引起CNS过度兴奋所致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。【临床】小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫、中枢兴奋药中毒等。【常用药】巴比妥类、水合氯醛、苯二氮卓类、硫酸镁等
药理【药理作用与用途】1、注射(10%)⑴抗惊厥:中枢抑制:Mg2+阻断中枢谷氨酸和兴奋性N-天冬氨酸(NMDA)受体外周作用:拮抗Ca2+的作用,使运动神经末梢Ach释放下降应用于各种惊厥,尤其是子痫。⑵降压作用:直接舒张血管和抑制信息传导,用于高血压脑病及危象。
药理MgSO4【药理作用与用途】2、口服⑴导泻:不易吸收,高渗容积性导泻,用于排肠毒及驱虫。半空腹,多饮水。⑵利胆(33%):反射性使胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,用于慢性胆囊炎胆炎,胆石症等。
药理【药理作用与用途】3、外表湿敷(50%):消肿止痛【不良反应】过量引起呼吸抑制,血压剧降导致死亡,预防措施:腱反射检查,解救:iv钙剂。
第三节抗帕金森病药药理【发病机理】帕金森病又称震颤麻痹,是锥体外系运动障碍性疾病。病变部位在黑质-纹状体通路。该通路中多巴胺能神经和胆碱能神经在功能上相互拮抗,共同调节运动机能,维持平衡状态。当黑质中抑制性多巴胺神经元变性后,其功能下降,而兴奋性胆碱能神经占优势,从而出现震颤麻痹症状。
药理尾核纹状体第三脑室壳核黑质—纹状体多巴胺能神经通路苍白球
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