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?26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展

运用天然产物中的黄酮类化合物研究开发新药,具有广阔的应用前景。本文概述从天然药用植物及大豆中提取分离的26种黄酮类化合物的药理研究进展。

????天然黄酮类化合物是植物体多酚类的内信号分子及中间体或代谢物,涉及黄酮(flavone)、异黄酮(isoflavone)黄酮醇(flavonol)异黄酮醇(isoflavonon)、黄烷酮(flavanoe)、异黄烷酮(isoflavanone)、查耳酮(chalcone)等,广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中。现代药理研究表白,该类化学物质在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。特别是黄酮类化合物的抗氧化性质,引起学者们的广泛关注,对其构效与氧化能力的关系进行进一步研究,现已基本明确其机理。许多以黄酮类成分为主的制剂已作为成药上市。如;以葛根素为主的愈风宁心片,天宝宁银杏制剂。本文对天然黄酮类活性化合物的来源、结构及其药理作用与应用作一综述。

???大豆异黄酮

???来源与化学成分

????大豆异黄酮重要涉及以糖苷结合形式存在的染料木苷、黄豆苷和大豆黄素。其游离形式的三羟异黄酮(染料木黄酮)和二羟异黄酮(黄豆苷原)。

????药理作用

????抗癌作用:三羟异黄酮可明显克制结肠癌的癌前病变发展过程,体外癌细胞培养研究证实,对乳腺癌、胃癌、肝癌、白血病及其它一些癌细胞系的生长、增殖具有克制作用。

????护肝作用:大豆异黄酮金雀异黄素-4′-葡萄糖甙可减少谷丙转氨酶,异黄酮类成分可克制肝脏微粒体脂质过氧化,金雀异黄素可减少肝细胞cmyc的m-RNA水平。

????克制骨质丢失作用:用大豆中异黄酮对去卵巢大鼠骨丢失模型导致的低雌激素的影响。结果发现骨钙增高,骨密度加大,此作用类似雌激素,但效果弱于雌激素。

????降血脂作用:大豆异黄酮能减少大鼠高血甘油三酯,改善高脂所致体内过氧化状态异常,减轻对机体的过氧化损伤。

????克制心脏纤维化作用:木黄酮具有浓度依赖性地克制2.5%胎牛血清刺激的CF增殖作用。将CF细胞周期阻抑在G2/M期。

????调节肝脏氮代谢的作用:大豆黄酮使大鼠离体肝脏灌流液中尿素氮浓度下降,克制大鼠肝组织GPY的活性,可以促进大鼠肝细胞蛋白质的合成;对大鼠肝脏IGF-I生成和分泌也有一定限度的促进作用。重要通过增长对大鼠肝脏氮的潴留、促进肝细胞蛋白质合成,影响肝脏IGF-I生成和GPT的活性,

????黄芪总黄酮

????来源与化学成分

??豆科植物蒙古黄芪的化学成分重要为黄芪多糖、皂苷类、黄酮类等,内蒙黄芪含多种黄酮苷元:山奈酚、槲皮素、异鼠李素等。

????药理作用

????抗癌作用:黄芪总黄酮对γ射线和H2O2所致V79DNA细胞链断裂损伤有非常显著的防护效果。推测其重要机制之一是黄芪总黄酮具有显著的清除辐射及H2O2引起氧自由基和羟基自由基等多种自由基的功能。

????对心肌缺血保护作用:对家兔失血性休克/再灌注模型,可在一定限度上阻断血浆NO的减少,且对维持体内酸碱平衡有一定作用。对结扎大鼠左室冠状动脉前降支导致心肌缺血-再灌注损伤模型,能使缺血心肌组织中Na+,K+-ATP酶活性减少,还能减少缺丙二醛的含量。其机制是通过克制自由基的生成和清除氧自由基作用发挥正性肌力作用。

????对内分泌系统的免疫作用:黄芪茎叶总黄酮能促进ConA诱导的淋巴细胞增殖,增长T细胞总数并调整T细胞亚群紊乱,提高rIL-2所诱导的杀伤细胞活性。对T淋巴细胞有直接促进作用,或作用于巨噬细胞促进IL-1产生。

????抗氧化、迟缓衰老作用:对自然衰老大鼠大脑皮层、海马、纹状体这3个重要脑区减少的M胆碱受体密度有显著的上调作用。延缓胞衰老的作用也许与提高这3个部位的M受体密度有关。

????黄苓黄酮

????来源与化学成分

???黄岑黄酮A(5-二羟基-6,6′,7,8-四甲氧基双氢黄酮)是从唇形种植物黄岑分离提取出来的。黄芩有多种黄酮成分:黄芩苷、汉黄芩素-7-葡萄糖苷、黄芩素(5,6,7-3-OH-黄酮)等。

????药理作用

????抗癌作用:黄芩黄酮A克制肝癌细胞BEL7402的增殖,其IC50为180μg/ml,且具有诱导分化作用,可减少端粒酶活性的表达。抗癌活性也许与其黄酮A环上甲氧基有关。

????对内分泌系统的免疫作用;黄芩黄酮A可显著地克制PHA诱导的淋巴细胞增殖,克制率达31%-100%。对小鼠的特异性和非特异性免疫功能皆有一定的影响。作用机制也许与克制活性氧自由基的形成有关。

????降血脂作用;黄芩茎叶总黄酮能明显克制高脂大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL-C)的升高。

????解热、镇痛作用:黄芩茎叶总黄酮对

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