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;★疼痛:痛感觉
痛反应--心血管、呼吸等方面改变;
情绪反应
疼痛源于伤害性刺激,也是各种疾病伴随症状。
★疼痛分类:躯体痛、内脏痛、神经痛。
躯体痛又分为:急性痛(锐痛)
慢性痛(钝痛)
★疼痛部位和性质是诊疗疾病主要依据。;疼痛产生机理;疼痛双重性;疼痛分类;★镇痛药分类
中枢性镇痛药剧痛(定位清楚)
解热、镇痛、抗炎药钝痛(定位含糊)
;镇痛药analgesics
★概念
作用于CNS,选择性抑制痛觉(经过作用于阿片受体),对其它感觉无影响,使意识保持清醒药品(区分麻醉药),同时还可缓解疼痛引发不愉快情绪。
★又称“麻醉性镇痛药”
特点:镇痛作用强大
有欣快感,重复应用易成瘾
;★管理:特殊管制,严格恪守“国际禁毒条约”和“中华人民共和国药品管理法”和“麻醉药品管理方法”。
;镇痛药分类;阿片生物碱类镇痛药
opioids;吗啡morphine;;;;;大片罂粟;;3种阿片类生物碱化学结构;;吗啡受体发觉;作用机制
内源性抗痛系统
脑啡肽神经元、脑啡肽、阿片受体
药品镇痛机制:药品与脊髓胶质区、丘脑、脑室及导水管周围灰质等部位阿片受体结合,造成Ca2+内流降低,K+外流增多,使突触后膜超极化,模拟内阿片肽,降低感觉神经末梢P物质释放,阻断痛觉传导,产生中枢性镇痛作用。;;;体内过程
吸收:口服首过效应强,常皮下注射
分布:广,少许透过血脑屏障(但中枢作用显著)
代谢:肝。主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸
排泄:肾,少许乳汁排泄。
注意:可透过胎盘屏障。
孕妇、授乳妇禁用(掌握)。;镇痛特点:
①效能高:对创伤急性锐痛有效
②强度高:皮下注射5-10mg显著减轻疼痛
③镇痛范围广:急性锐痛慢性钝痛绞痛
④伴有有镇静和欣快症状,意识清楚。;吗啡morphine药理作用
(一)中枢神经系统;3、抑制呼吸:致死主要原因
小剂量:呼吸变慢而深
大剂量:呼吸慢而浅
机理:作用于脑干臂旁核阿片受体,降低呼吸中枢对CO2敏感性以及抑制延髓脑桥呼吸调整中枢。
急性中毒:呼吸频率可降至3~4次/分
需用中枢兴奋剂拮抗
抢救:人工呼吸、给氧;拮抗药纳洛酮
;4、对内分泌---抑制
抑制下丘脑促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素,使血浆ACTH(促皮质激素)、LH(黄体生成素)、FSH(卵泡刺激素)降低。;(二)对平滑肌作用;●胆道:
;平滑肌收缩括约肌收缩
●消化道:便秘 止泻
a.延缓肠内容物经过
b.胃窦张力增加——胃排空速度减慢
c.小肠静息张力增加——推进性蠕动减慢
d.结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失
e.中枢抑制——便意迟钝;扩张全身血管体位性低血压
颅内血管扩张脑脊液增多,颅内压升高
机理:
①促组胺释放
②降低中枢交感张力
③抑制呼吸,体内CO2聚集引发
CO2积蓄脑血管扩张颅内压增高;其它作用:
抑制免疫功效
抑制HIV(人类免疫缺点病毒)蛋白诱导免疫反应。
---吗啡吸食者易感染HIV病毒。;
严重创伤、手术、烧伤等及晚期癌痛。
内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛等,需与解痉药适用。
心梗引发疼痛,血压不低可使用。
皮下注射5-10mg显著减轻疼痛,作用连续6小时
分娩止痛禁用?
颅脑损伤禁用?
;心源性哮喘——急性左心衰竭引发肺水肿,造成呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合治疗。
;3.止泻:单纯性腹泻。细菌感染者同时应用抗生素
4.止咳:止咳作用强,但普通不用(成瘾!),用其甲基衍生物可待因。;1.治疗量
呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制
;耐受性药品重复使用后,机体对药品反应强度递减。表现为使用剂量逐步增大和用药间隔时间缩短。
可能原因:
1.受体下调2.受体磷酸化
3.受体下陷4
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