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第五章心血管系统药

第一节抗高血压药(antihypertensivedrugs)

一、抗高血压药的分类1高血压定义：在未用抗高血压药≥140mmHg和/或舒张压≥90mmHg2高血压分类与诊断标准：1)按病因分：原发性高血压,继发性高血压;2)按病情进展快慢分：缓进型高血压；急进型高血压；3)按舒张压高度及靶器官损害程度分：轻度（1级），中度（2级），重度（3级）；

高血压的分类与诊断标准(WHO,1999）类别收缩压(SBP)舒张压(DBP)靶器官损害程度(mmHg)(mmHg)140~15990~99尚无器官损伤1级高血压（轻度）160~179100~109已有器官损伤2级高血压（中度）但功能尚可代偿?180?110损伤的器官功能已失代偿3级高血压（重度）中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）

原发:90%机制尚未阐明高血压继发:10%肾动脉狭窄、肾实质病变、妊娠脑血管意外,肾功衰竭,心力衰竭,冠心病并发症

作用机制（—）（—）中枢降压药?.R阻断药交感神经功能亢奋神经节兴奋↑神经节阻断药（—）影响肾上腺素能神经末梢递质药交感神经末梢释放NE钙通道阻滞药?.R阻断药血管扩张药（—）心脏兴奋↑输出量增加肾脏近球细胞释放肾素↑血管收缩↑（—）利尿药?.R阻断药ACEI血压升高↑?.R阻断药ATR阻断药

分类：一.利尿降压药二.钙拮抗药氢氯噻嗪、氯唑酮硝苯地平三.肾素-血管紧张素系统抑制药ACEI卡托普利AT阻断药(ARB)氯沙坦1肾素抑制药雷米克林

四.交感神经抑制药1.中枢性降压药可乐定甲基多巴2.神经节阻断药美加明樟磺咪芬3.抗NA神经末梢药利血平、胍乙啶4.肾上腺素受体阻断药α受体阻断药哌唑嗪1β受体阻断药普萘洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔

五.血管扩张药1.直接扩张血管肼屈嗪、硝普钠2.钾通道开放药二氮嗪、米诺地尔3.其他扩血管药酮色林

一、利尿药-噻嗪类降压机制1.早期：排钠利尿减少细胞外液和血容量2.长期应用:排钠Na++↓↓Na-Ca血管平滑肌舒张2+Ca2+↓

临床应用中效能利尿药—氢氯噻嗪等单独应用治疗轻度高血压；联合应用治疗中度及高度高血压，对老年人高血压、单纯性收缩期高血压、高血压合并心功能不全者降压效果较好。

v低效能利尿药（保钾利尿药）v—螺内酯、氨苯蝶啶等v适用于伴低血钾、高尿酸血症、糖耐受性差、原发性醛固酮增多症高血压患者。高效能利尿药—呋塞米适用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。

[不良反应]1.电解质紊乱K+Na+MgCl-2+2.血糖糖尿病患者禁用3.血脂尿酸注意：合并留K利尿药+

吲哒帕胺(indapamide)v非噻嗪类吲哚衍生物v强效、长效降压药v肾功能损害时大部分从胆汁排泄，无蓄积作用v无血脂增高,不良反应少

（二）钙通道阻滞药v定义：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经钙通道流入细胞内的药物.

v阻断钙离子经细胞膜钙通道内流，松弛小动脉平滑肌，降低外周血管阻力而降压。

选择性钙通道阻滞药的分类第一代第二代新制剂新结构药物第三代（作用选择性）二氢吡啶类血管〉心脏硝苯地平硝苯地平SR伊拉地平尼群地平硝苯地平GITS马尼地平非洛地平ER尼挖地平氨氯地平拉西地平乐卡地平尼卡地平SR尼莫地平尼索地平尼群地平苯烷胺类血管《心脏地尔硫卓维拉帕米维拉帕米SR地尔硫卓地尔硫卓SRA=心脏SR：持续释放；ER：延缓释放；GITS：控制释放

降压特点v①选择性扩张小动脉平滑肌，主要降低外周血管阻力和后负荷，而不减少心输出量；②能扩张重要器官如心、脑、肾的血管，故在降低血压的同时，并不降低这些部位的血流量，反而增加组织血流量，改善器官功能；③第3代钙通道阻滞药可预防和逆转心肌、血管平滑肌肥厚；④对血脂、血糖、尿酸及电解质等无不良影响。

硝苯地平nifedipine(第一代二氢吡啶类，心痛定)【降压特点】1、口服吸收良好，起效快，急用可舌下含服。2、用于轻、中度高血压，顽固性高血压也有效3、作用短暂，可致血压剧烈波动4、可引起反射性心率↑—合用?受体阻断剂。5、不良反应：踝部水肿，长期牙龈增生。

尼群地平nitrendipine(第一代二氢吡啶类)【降压特点】1.对血管平滑肌选择性更强;2.降压作用温和持久3.并发心绞痛、胃溃疡、哮喘者

氨氯地平Amlodipine(络活喜,第三代二氢吡啶类)【降压特点】1.对血管平滑肌选择性更强;2.口服吸收率及生物利用度更高（90%）；起效和缓，渐进降压，疗效维持久；3.轻、中度原发性高血压；稳定型及变异型心绞痛。

小结结构两类要记牢机制阻滞钙通道硝苯地平为代表保护