糖尿病现代常用药物治疗专家讲座.pptx

糖尿病口服药品治疗内分泌科李永国糖尿病现代常用药物治疗第1页

惯用口服抗糖尿病药品分类促进胰岛B细胞分泌胰岛素制剂：磺脲类降糖药（SUs）

餐时血糖调整剂（瑞格列奈、那格列奈）促进外周组织增加葡萄糖利用药品:双胍类（二甲双胍）抑制肠道葡萄糖吸收药品:α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂（TZDs）：噻唑烷二酮类，双胍类糖尿病现代常用药物治疗第2页

胰岛素促泌剂经过作用于胰岛B细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果SU临床使用已经有数十年历史，种类较多。SU是当前临床上用于治疗2型糖尿病主要药品之一。餐时血糖调整剂新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈糖尿病现代常用药物治疗第3页

药名mg/片用量mg每日服药次数半衰期小时作用时间甲磺丁33～286-8格列本脲2.52.5-101-31016-24格列齐特40，8080-1601-310～1212-24格列吡嗪2.5，55-201-377-24格列喹酮3060-1201-31～28-10格列美脲1，2，31-615～924惯用磺脲类药品糖尿病现代常用药物治疗第4页

磺脲类药品降糖机制胰腺内作用机制：促使β细胞ＡＴＰ敏感钾离子（Ｋ+ＡＴＰ）通道关闭，是刺激胰腺β细胞释放胰岛素主要机制；胰腺外作用机制：

增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用改进。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。糖尿病现代常用药物治疗第5页

磺脲类药品适应症可作为非肥胖2型糖尿病一线用药；老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选取短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；轻－中度肾功效不全患者可选取格列喹酮；病程较长，空腹血糖较高2型糖尿病患者可选取中－长期有效类药品（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。FPG＜13.9mmol/L、有很好胰岛功效、新诊疗糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性糖尿病患者对磺脲药品反应良好糖尿病现代常用药物治疗第6页

磺脲类药品使用方法适适用于2型糖尿病病人，非肥胖者首选小剂量起步餐前服用（餐前半小时）剂量随血糖改变调整可与双胍类、糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、胰岛素适用糖尿病现代常用药物治疗第7页

禁忌症1型糖尿病患者；妊娠糖尿病或其它特殊类型糖尿病；2型糖尿病患者有严重肝肾功效异常者；对磺脲类降糖药品过敏者；在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者；在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。糖尿病现代常用药物治疗第8页

副作用低血糖：增加药品低血糖事件主要原因有高龄，饮酒，肝／肾疾病，各种药品相互作用。体重增加其它不良反应：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功效异常，白细胞降低，粒细胞缺乏，贫血，血小板降低，皮疹对心血管系统可能影响：影响缺血预适应糖尿病现代常用药物治疗第9页

SUR1/Kir6.2胰岛β细胞SUR2A/Kir6.2心脏SUR2B/Kir6.2血管平滑肌FromLebovitzHE.DiabetesRev.1999;7:139-153.AshcroftFM,GribbleFM.Diabetologia.1999;42:903-919.磺脲类受体存在部位糖尿病现代常用药物治疗第10页

缺血性预适应是心脏本身保护一个主要功效其生理基础为心肌细胞KATP激活，通道开放磺脲类降糖药药理作用为关闭β细胞膜上KATP对心肌细胞亦相关闭作用，不一样磺脲此种作用有差异：格列本脲抑制缺血预适应，而格列美脲无不良影响糖尿病患者伴缺血性心脏病者应选择对β细胞选择性高、较少影响心脏缺血性预适应品种糖尿病现代常用药物治疗第11页

餐时血糖调整剂Repaglinide瑞格列奈（诺和龙，孚来迪)

Nateglinide那格列奈（唐力)糖尿病现代常用药物治疗第12页

作用机制

与SU类似，作用位点也是胰岛β细胞膜KATP，经过与SUR1结合造成Kir6.2关闭，最终造成细胞胞吐作用，促进胰岛素分泌与SUR1结合部位与SU不一样，结合和解离速度更加快、作用时间更短，药品吸收速度更加快恢复餐后早期胰岛素分泌时相作用更显著、更符合生理需求、控制餐后血糖效果更加好、发生低血糖机会更低。糖尿病现代常用药物治疗第13页

适应症正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者；不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂肥胖或超重患者；不能固定进食时间患者。糖尿病现代常用药物治疗第14页

使用方法及用量“进