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第十八章作用于心血管系统离子通道的药物
离子通道(ionchannels)研究技术包括膜片钳(patchclamp)技术分子克隆(molecularcloning)技术
第一节心血管系统离子通道根据门控机制通常将离子通道分为四类:电压门控通道(voltage-gatedchannels)配体门控通道(ligand-gatedchannels)机械敏感通道(mechanosensitivechannels)离子通道具有三个关键性特征:通透性(permeation)选择性(selectivity)门控(gating)
openstateinactivestaterestingstate
产生细胞生物电现象?功能神经递质的释放肌肉运动学习记忆腺体分泌
一、电压门控钠、钙、钾通道?(一)分子结构(molecularstructure)与功能(function)关系
AIIIIIIIVOutIn65IIIIVII5IIIIV6I(voltagesensor)
B
(二)电压门控钙通道1.L-型钙通道(long-lastingchannel)DHPs敏感的钙通道2.T-型钙通道(transient-typeCachannel)
二、配体门控离子通道心血管系统中重要的配体门控离子通道有:乙酰胆碱激活的钾通道(KAc)hATP敏感钾通道(KAT)P钠激活的钾通道(KN)a钙激活的钾通道(KC)a内向整流钾通道(IK1)
第二节作用于心血管系统离子通道的药物
一、作用于钠通道的药物1局部麻醉药抗癫痫药2Ⅰ类抗心律失常药3
二、作用于钾通道的药物(一)钾通道阻滞药(potassiumchannelblockers,PCBs)无机离子Cs+、Ba2+有机化合物TEA、4-AP毒素蜂毒明肽、蛇毒、北非蝎毒临床药物磺酰脲类、抗心律失常药(溴苄铵、胺碘酮)
选择性PCBs主要有:蜂毒明肽(apamin)可抑制平滑肌细胞、神经细胞和肝细胞膜上的钙激活的钾通道北非蝎毒素(charybdotoxin,CTX)蛇毒(dendrotoxin,DTX)可选择性阻断瞬时外向钾电流格列本脲(glibenclamide)选择性阻断ATP敏感钾通道,常被用作ATP敏感钾通道研究的工具药
非选择性PCBs主要有:四乙基铵(tetraethylammonium,TEA)四氨基吡啶(4-AP)由于阻滞K++通道,K外流减少,膜去极化,致Ca2+内流增加,均能促进神经冲动引起的递质释放。磺酰脲类PCBs能特异地阻滞胰岛β细胞膜上的ATP敏感K+通道,使膜去极化,促进电压依赖性Ca2+通道开放而增加细胞内Ca2+浓度,促使β细胞分泌胰岛素。
(二)钾通道开放药(potassiumchannelopeners,PCOs)是选择性作用于钾通道,促进K类药物。其药理作用均源于促进K外流。目前合成的PCOs都作用于ATP敏感钾通道。+外流的一+
【药理作用与临床应用】1.抗高血压作用吡那地尔(pinacidil)色满卡林(cromakalim)2.抗心绞痛及抗心肌梗死作用尼可地尔(nicorandil)3.心肌保护作用4.抗心律失常5.充血性心衰6.其他PCOs也具有扩张脑血管作用
三、作用于钙通道的药物钙通道阻滞药(calciumchannelblockers)分类:苯烷胺类(phenylalkylamines)维拉帕米(verapamil)二氢吡啶类(dihydropyridines,DHPs)硝苯地平(nifedipine)地尔硫卓类(benzothiazepines)地尔硫卓(diltiazem)
钙通道阻滞药的分类第二代类别组织选择性第一代第三代新剂型Ⅱa新化合物Ⅱb二氢吡AHeart硝苯地平硝苯地平aBenidipine氨氯地平啶类尼卡地平非洛地平b依拉地平拉西地平尼卡地平aManidipine尼伐地平、尼莫地平尼索地平、尼群地平地尔硫A=Heart地尔硫?地尔硫?a卓类苯烷胺类A≤Heart维拉帕米维拉帕米a加洛帕米a:持续释放制剂b:延时释放制剂
【药理作用与机制】1.对心脏的作用(1)负性肌力作用(2)负性频率和负性传导作用(3)对缺血心肌的保护作用
2.对平滑肌的作用(1)血管平滑肌动脉冠状血管脑血管外周血管(2)其他平滑肌支气管平滑肌
3.抗动脉粥样硬化作用(1)减少钙内流,减轻了Ca2+超载所造成的动脉壁损害。(2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成,增加血管壁顺应性。(3)抑制脂质过氧化,保护内皮细胞。(4)硝苯地平可降低细胞内胆固醇水平。
4.对红细胞、血小板结构与功能的影响(1)对红细胞影响(2)对血小板活化的抑制作用
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