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第十一章合成抗菌药物及其他抗感染药物
一、单项选择题
1.环丙沙星的化学结构为（）
A.B.
C.D.
E.
2.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是（）
A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星
D.培氟沙星E.左氟沙星
3.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（）
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2-位上引入取代基后活性增加
C.3-位羧基和4-位酮基时，是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分
D.在5-位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E.在7-位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
4.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（）
A.5位B.6位C.7位
D.8位E.2位
5.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（）
A.5位B.6位C.7位
D.8位E.2位
6.下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的（）
A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后，其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
7.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（）
A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体
D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程
8.最早发现的磺胺类药物为（）
A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺
D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺
9.能进入脑脊液的磺胺类药物是（）
A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺
10.甲氧苄氨嘧啶的化学名为（）
A.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-2，6-嘧啶二胺
B.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-4，6-嘧啶二胺
C.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺
D.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-乙基]-2，4-嘧啶二胺
E.5-[(3，4，5-三甲苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺
11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B.苯环被其它环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增加，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性
E.N1-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
12.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（）
A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑
D.硫康唑E.噻康唑
13.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为（）
A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜
C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成
E.增强吞噬细胞的功能
14.在下列开环的核苷类抗病毒药物中，哪个为前体药物（）
A.B.
C.D.
E.
15.属于二
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