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各类抗菌药物的特点及选用

抗菌药物的分类与特点

按药效可分为以下4类：

第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类

第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类

第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类

第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类

以上4类药的联用效果为：

I+II=协同（增强）；I+III=拮抗（可能）；II+III=协同（增强或相加）；I+Ⅳ=协同

根据结构，抗菌药物可分为以下几大类，部分大类中还含有多种小类或亚类：

1.β-内酰胺类

这类药物均含有β内酰胺环；可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶。其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类（表1）。因其对革兰阳性（G+）、革兰阴性（G-）菌及部分厌氧菌都有抗菌作用，且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广，所以临床较为常用。

应用β-内酰胺类药物时需注意：

①必须详细询问相关过敏史，并先做皮肤试验，对相关药物过敏者禁用；

②青霉素钾盐不可快速静脉注射；

③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血；头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应，应注意预防；

④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率迅速上升，肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药，已严重影响其临床疗效。因此，该类药物不宜用于轻症感染，更不可作为预防用药。

附表β-内酰胺类药物的分类及特点

亚类及次亚类

药物

特点、抗菌谱及适应症

青霉素类

天然(窄

谱)青霉素类(主要作用于G*细菌的药物)

青霉素G

1可首选治疗链球菌等G球菌所致的血流感染、脑

摸炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、

丹毒等：②也用于治疗链球菌和肠球菌心内膜炎、

破伤风、气性环疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜

炎(流脑)、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、

雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线

菌病等。③风心病或先心病患者进行某些操作或手

术时，用于预防心内膜炎。④产酶葡萄球菌对其耐

药。

普鲁卡因青

霉素

抗菌谱与青霉素G基本相同，供肌注，作用可持

续24小时。主要用于治疗梅毒。

苄星青霉素

1为长效制剂，肌注后血中低浓度可维持4周。主

要用于链球菌咽炎及扁桃体炎，预防其引起风湿热

②也用于治疗梅毒。

青霉素V

对酸稳定，可口服。适用于敏感G菌所致轻症感染。

半合成耐青霉素酶类青霉素

萘夫西林

氯唑西林

苯唑西林

双氯西林

①对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌(金葡菌)

抗菌活性强，主要用于此类细菌感染的治疗。2对

其它G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金

黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

甲氧西林

现仅用于药敏试验。

广谱青霉素类(铜绿假单胞菌耐药)

氨苄西林

阿莫西林

①对G球菌作用与青霉素G相仿，对部分肠秆菌科

G杆菌亦有抗菌活性。适用于敏感菌所致呼吸道、

尿路、胆道、血流、皮肤及软组织感染，以及脑膜

炎和心内膜炎等。②氨苄西林为肠球菌、李斯特菌

感染的首选用药。

广谱青霉素类(铜绿

假单胞菌敏感)

哌拉西林

阿洛西林

美洛西林

替卡西林

对G秆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也较

强。对铜绿假单胞菌有良好抗菌作用，适用于肠杆

菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道、尿路、胆

道、腹腔、皮肤及软组织感染等。

头孢菌素类

第一代

*

头孢拉定

头孢氨苄

头孢羟氨苄

头孢唑啉

头他拉定

①主要作用于需氧G球菌，仅对少数G杆菌有效；

②注射剂适用于甲氧西林敏感葡萄球菌(MSSA)、

链球菌等所致的呼吸道、尿路、血流、骨关节、皮

肤及软组织等部位感染和心内膜炎的治疗。③亦可

用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏

感株所致的尿路感染及肺炎等。④头孢唑啉常作为

外科手术预防用药。⑤口服制剂适用于治疗敏感菌

所致轻症病例。

第二代

头孢克洛

头孢呋辛酯

头孢内烯

头孢呋辛

头孢替安

①对G-球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分

G杆菌亦有抗菌活性。②注射剂主要用于治疗

MSSA、链球菌等G*球菌，以及流感嗜血杆菌、大

肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道、

尿路、皮肤及软组织、血流、骨关节和腹、盆腔感

染。用于腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝

坐)合用。③头孢呋辛也是常用围手术期预防用药。

④口服制剂用于上述感染的轻症病例。

第三代

头孢克肟

头孢泊肟酯

头孢噻肟

头孢曲松

头孢他啶

头孢哌酮

头孢地嗪

①对肠杆菌科细菌等G杆菌有强大抗菌作用。适用

于此类敏感菌所致严重感染，如下呼吸道、血流、

腹腔、骨关节、中枢神经系统感染、肾孟肾炎和复

杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、复杂性皮肤及软组

织感染等。治疗腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药合

用。②头孢噻肟、头他曲松尚可用于链球菌、MSSA

所致的各种感染。③头孢他啶、头孢哌酮可用于铜

绿假单胞菌所致的