表面活性剂1可编辑.pptVIP

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*表面活性剂*(1)卵磷脂(lecithin)是天然的两性离子表面活性剂主要来源是大豆和蛋黄,根据来源不同,也可称豆磷脂或蛋磷脂*表面活性剂*(1)卵磷脂(lecithin)外观为透明或半透明黄色或黄褐色油脂状物质,对热十分敏感,在60℃以上数天内即变为不透明褐色在酸和碱性条件下以及酯酶作用下容易水解/不溶于水/溶于氯仿、乙醚、石油醚等有机溶剂是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料(supplies)*表面活性剂*依托咪酯脂肪乳注射液与水剂相比较,脂肪乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等副作用。*表面活性剂*(2)氨基酸型和甜菜碱型两性

离子表面活性剂这类表面活性剂为合成化合物,阴离子部分主要是羧酸盐,阳离子部分为季铵盐或胺盐由胺盐构成者即为氨基酸型(R-+NH2-CH2CH2-COO-)季铵盐构成者即为甜菜碱型(R-+N-(CH3)2-CH2-COO-)*表面活性剂*氨基酸型在等电点(isoelectricpoint)(一般为微酸性)时亲水性减弱,并可能产生沉淀而甜菜碱型则无论在酸性、中性及碱性溶液中均易溶,在等电点时也无沉淀(2)氨基酸型和甜菜碱型两性

离子表面活性剂*表面活性剂*两性离子表面活性剂在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用在酸性溶液中呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力常用的一类氨基酸型两性离子表面活性剂如“Tego”/杀菌力很强/而毒性小于阳离子表面活性剂另外还有一类具有咪唑啉结构的新型两性表面活性剂已上市(2)氨基酸型和甜菜碱型两性

离子表面活性剂*表面活性剂*第八章液体制剂常用的表面活性剂——非离子型特点:不解离,不受电解质、pH影响毒性、溶血性小应用广泛(增溶、分散、乳化,外用、内服、注射)亲油亲水甘油聚乙二醇山梨醇长链脂肪酸长链脂肪醇烷基芳基酯键或醚键脂肪酸甘油脂多元醇型聚氧乙烯型聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物*表面活性剂*二、非离子表面活性剂(nonionicsurfactant)该类表面活性剂,在水中不解离,分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇构成亲油基团的是长链脂肪醇以及烷基或芳基等/它们以酯键或醚键与亲水基团结合有很多类不同品种,广泛用于外用、口服制剂和注射剂*表面活性剂*二、非离子表面活性剂(种类)(一)脂肪酸甘油酯(二)多元醇型1、蔗糖脂肪酸酯2、脂肪酸山梨坦(司盘)3、聚山梨酯(吐温)(三)聚氧乙烯型1、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)2、聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)(四)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆(poloxamer)*表面活性剂*脂肪酸山梨坦(sorbitanfattyester)是失水山梨醇脂肪酸酯/由山梨糖醇及其单酐和二酐与脂肪酸反应而成的酯类化合物的混合物/商品名为司盘(spans)根据反应的脂肪酸不同/可分为司盘20(月桂山梨坦)、司盘40(棕榈山梨坦)、司盘60(硬脂山梨坦)、司盘65(三硬脂山梨坦)、司盘80(油酸山梨坦)和司盘85(三油酸山梨坦)等*表面活性剂*司盘是粘稠状、白色至黄色的油状液体或蜡状固体/不溶于水/易溶于乙醇/在酸、碱和酶作用下易水解/其HLB值从1.8-3.8/是常用的油包水型乳化剂但在水包油型乳剂中,司盘20和司盘40常与吐温配伍用作混合乳化剂/司盘60和司盘65等则适合在油包水型乳剂中与吐温配合使用脂肪酸山梨坦(司盘)*表面活性剂*聚山梨酯(polysorbate)是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯/由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生产的亲水性化合物/商品名为吐温(Tweens)/美国药典品名为Polysorbate根据脂肪酸不同/有吐温20(聚山梨酯20)、吐温40(聚山梨酯40)、吐温60(聚山梨酯60)、吐温65(聚山梨酯65)、吐温80(聚山梨酯80)、吐温85(聚山梨酯85)等。*表面活性剂*聚山梨酯(吐温)吐温是粘稠的黄色液体/对热稳定/在酸、碱和酶作用下会水解/在水和乙醇以及多种有机溶剂中易溶/不溶于油/低浓度时在水中形成胶束/其增溶作用不受溶液pH值影响吐温是常用的增溶剂(solubilizingagent)、乳化剂(emulsifier)、分散剂(dis

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