药物制剂技术.pptxVIP

;教学目标;固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。;滴丸剂中除主药和附加剂以外的辅料称为基质，

分水溶性和非水溶性两类。

应具有良好的化学惰性，不与主药发生化学反应，不影响主药的作用及对主药的检测

对人体无害；60～100℃能熔化成液体，遇冷却液又能立即凝固，室温下能保持固体状态。;水溶性基质

聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等；

非水溶性基质

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。

生产中也常将水溶性和非水溶性基质混合使用，容纳更多的药物，调节溶出速度或溶散时限。;冷凝液;基质;滴丸机示意图;外观大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。

重量差异

溶散时限30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。;【整理归纳】;;;教学目标;溶液型混悬型;药物

释放---药物从基质中释放

↓

穿透---药物透过表皮进入皮肤

↓

吸收---通过血管、淋巴管进入体循环;用于创面（如大面积烧伤、严重损伤等）的应无菌;;(一)基质;涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用；

用于遇水不稳定的药物制备软膏剂；

制备乳膏基质。;凡士林

液体烃与固体烃半固体混合物，性质稳定、无刺激性

黄、白两种

仅吸收本身重量5%的水分，加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性;（3）高级脂肪酸及多元醇酯类

（4）油脂类;O/W（雪花膏）、W/O（冷霜）;组成（与乳剂相似）;优点

释放药物较快，无油腻性，易涂展，能与水溶液混合并吸收组织渗出液。

用途

多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物排除；腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。

缺点

润滑性较差。须加保湿剂及防腐剂。;甘油明胶

纤维素衍生物MC,CMC-Na等

聚乙二醇类（PEG）

;保湿剂、抗氧剂、防腐剂、增稠剂及透皮促进剂等;一般过程;软膏管

灌装前检验消毒

油脂性基质

反应???夹套加热，细布或七号筛趁热过滤，150℃保持1h，灭菌和蒸除水分。去除异物。

固体药物原料

加入配制灌内或经气流粉碎机处理，也可加入水相或油相后再加入配制罐。;1.研和法;流程：基质加热熔化--加入研细药粉--混匀--搅拌—冷凝

药物加入：依照熔点高低顺序加热融合;;不溶于基质或任何组分的，粉碎至细粉。研磨法配制时，先与适量液体组分研成糊状。

可溶于基质或某组分的，油溶性的溶于油相，水溶性的溶于水或水相。

特殊性质的药物，如半固体黏稠性药物，可直接与基质混合。共熔性组分，先共熔。

中药液体浸出物，煎剂、流浸膏浓缩至稠膏状；固体浸膏加少量水或稀醇等研成糊状。;包装材料与方法;1．主药含量测定

采用适宜的溶剂将药物溶解提取

2．物理性质的检测

熔程

一般软膏以接近凡士林的熔程为宜。按药典方法测定或用显微熔点仪测定，取数次平均值评定。

黏度和流变性测定

旋转黏度计、落球黏度计、插入计等。;一定温度下，将150g的金属锥体的锥尖放在供试品表面，使锥体在5秒钟内自由垂直落入，以0.1mm的深度为一单位，称插入度。

凡士林在0℃时插入度不得小于100，37℃时不得大于300；

O/W型乳剂基质在25℃时，插入度多在200～300之间。;3．刺激性

涂于皮肤或粘膜，不引起疼痛、红肿或斑疹等不良反应。

4.稳定性

（1）加速试验：密闭容器中填满，恒温箱(39℃±1℃）、室温（25℃±3℃）及冰箱（5℃±2℃）中至少l~3个月，检查稠度、酸碱度、形状、均匀性、霉败、含量等。

（2）耐热、耐寒试验：55℃恒温6小时及-15℃24小时，应无油水分离。;5．药物释放、穿透及吸收的测定

1）体外试验法

离体皮肤法、半透膜扩散法、凝胶扩散法和微生物扩散法等。

2）体内试验法

将软膏涂于人体或动物的皮肤上，经一定时间后进行测定。;;;教学目标;栓剂;栓剂的作用特点;;不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活。

胃刺激性药物可降低胃肠道反应。

减少药物的首过消除作用及对肝毒性。

不能口服或不愿服药的成人、小儿患者，给药方便。

缺点：传统观念不习惯、成本高。;（一）药物

脂肪性基质，油溶性药物可混入基质中溶解，如使基质的熔点降低或使栓剂软化时，加石蜡或蜂蜡调节；

不溶于油脂而溶于水的药物，少量水配成浓溶液，用羊毛脂吸收后再与基质混合；

不溶于油脂、水或甘油的药物，研磨成细粉并全部通过6号筛，与基质混合均匀。

水溶性和亲水性基质，可溶性药物直接溶解于基质中，不溶性药物制成细粉加入。;室温时有适宜硬度，塞入腔道时不变形