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doi:10.1111/j.1472-8206.2004.00299.x
ORIGINALChemical,pharmacokineticand
ARTICLEpharmacodynamicpropertiesofstatins:
anupdate
MichaelSchachter
DepartmentofClinicalPharmacology,NationalHeartandLungInstitute,ImperialCollegeSchoolofMedicine,
StMary’sHospital,London,W24NY,UK
Keywords
efficacy,
hypercholesterolaemia,Statinsarethetreatmentofchoiceforthemanagementofhypercholesterolaemia
pharmacokinetics,becauseoftheirprovenefficacyandsafetyprofile.Theyalsohaveanincreasingrole
safety,inmanagingcardiovascularriskinpatientswithrelativelynormallevelsofplasma
statinscholesterol.Althoughallstatinsshareacommonmechanismofaction,theydifferin
termsoftheirchemicalstructures,pharmacokineticprofiles,andlipid-modifying
efficacy.Thechemicalstructuresofstatinsgoverntheirwatersolubility,whichin
Received22October2003;
revised18March2004;turninfluencestheirabsorption,distribution,metabolismandexcretion.Lovastatin,
accepted27August2004pravastatinandsimvastatinarederivedfromfungalmetabolitesandhaveelimin-
ationhalf-livesof1–3h.Atorvastatin,cerivastatin(withdrawnfromclinicalusein
2001),fluvastatin,pitavastatinandrosuvastatinarefullysyntheticcompounds,with
Correspondenceandreprints:
eliminationhalf-livesrangingfrom1hforfluvastatinto19hfo
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