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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Atopaxarhydrochloride
Cat.No.:HY-18200A
CASNo.:474544-83-7
Synonyms:E5555hydrochloride;ER-172594-00hydrochloride
分⼦式:C₂₉H₃₉ClFN₃O₅
分⼦量:564.09
作⽤靶点:ProteaseActivatedReceptor(PAR);JAK;Apoptosis
作⽤通路:GPCR/GProtein;Epigenetics;JAK/STATSignaling;Protein
TyrosineKinase/RTK;StemCell/Wnt;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Atopaxarhydrochloride(E5555hydrochloride)是Atopaxar(HY-18200)的盐酸盐形式。Atopaxar
hydrochloride⼝服活性有效的、可逆的凝⾎酶受体蛋⽩酶激活受体-1(PAR-1)选择性拮抗剂。Atopaxar
hydrochloride是Janus激酶1(JAK1)和JAK2的抑制剂,在细胞A549中抑制JAK-STAT信号通路,EC50为
5.90μM。Atopaxarhydrochloride可抑制A549细胞活⼒(IC50=7.02μM),在G1期阻滞细胞周期,并诱导
细胞凋亡(apoptosis)。Atopaxarhydrochloride具有抗⾎⼩板和抗肿瘤作⽤。Atopaxarhydrochloride可⽤
于动脉粥样硬化⾎栓性疾病的研究。
IC50TargetPAR1
REFERENCES
[1].MotojiKogushi,etal.Thenovelandorallyactivethrombinreceptorant
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