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第七章抗药
AntineoplasticAgents
1.癌（由上皮组织引起）
2.肉瘤（由中胚层组织引起）
3.母细胞瘤（由胚胎细胞、神经细
胞或未成熟组织引起）
◼严重人类健康的常见病和多发病
◼人类因而引起的率是第二
位
◼仅次于心脑血管疾病
的治疗方法
◼手术
◼
◼药物
◼但是很大程
度上仍以化学治
疗为主
抗药的应用
◼始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤
◼现在化学治疗已经有很大进展
◼应用趋势：
单一治疗→综合治疗
单一药物→联合用药
保守治疗→根治治疗
抗药分类-靶点
◼作用于
◼烷化剂
◼代谢物
◼作用于有丝过程
◼某些天然活性成分
抗药分类-作用原理和
◼烷化剂
◼抗代谢物
◼抗抗生素
◼抗植物药有效成分
◼抗金属化合物
本章分类
◼第一节生物烷化剂BioalkylatingAgents
◼第二节抗代谢药物tabolicAgents
◼第三节抗抗生素Anticancer
Antibiotics
◼第四节抗植物药有效成份及其衍生物
AnticancerCompoundsFromPlantsAnd
TheirDerivatives
◼第五节治疗的新靶点及其药物new
targetsandtherelateddrugs
第一节生物烷化剂
BioalkylatingAgents
定义
◼在体内能形成缺电子活泼
◼与生物大分子中含有丰富电子的基团,发
生共价结合，使其丧失活性
或使分子发生断裂
定义
◼在体内能形成缺电子活泼或其他具有
活泼的亲电性基团的化合物，
◼进而与生物大分子中含有丰富电子的基团，
–如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等
–如、RNA或某些重要的酶类
◼发生共价结合，使其丧失活性或者使分
子发生断裂。
毒副反应
◼属于细胞毒类药物
–对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用
–如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞
◼产生严重的副反应
–、、骨髓抑制、等
◼易产生耐药性而失去治疗作用
烷化剂分类-化学结构
Cl
◼氮芥类N.HCl
Cl
◼亚胺类
◼甲磺酸酯及多元醇类S
P
NN
◼亚硝基脲类N
◼三嗪
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