七章抗肿瘤药一节生物烷化剂.pdfVIP

第七章抗药

AntineoplasticAgents

1.癌（由上皮组织引起）

2.肉瘤（由中胚层组织引起）

3.母细胞瘤（由胚胎细胞、神经细

胞或未成熟组织引起）

◼严重人类健康的常见病和多发病

◼人类因而引起的率是第二

位

◼仅次于心脑血管疾病

的治疗方法

◼手术

◼

◼药物

◼但是很大程

度上仍以化学治

疗为主

抗药的应用

◼始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤

◼现在化学治疗已经有很大进展

◼应用趋势：

单一治疗→综合治疗

单一药物→联合用药

保守治疗→根治治疗

抗药分类-靶点

◼作用于

◼烷化剂

◼代谢物

◼作用于有丝过程

◼某些天然活性成分

抗药分类-作用原理和

◼烷化剂

◼抗代谢物

◼抗抗生素

◼抗植物药有效成分

◼抗金属化合物

本章分类

◼第一节生物烷化剂BioalkylatingAgents

◼第二节抗代谢药物tabolicAgents

◼第三节抗抗生素Anticancer

Antibiotics

◼第四节抗植物药有效成份及其衍生物

AnticancerCompoundsFromPlantsAnd

TheirDerivatives

◼第五节治疗的新靶点及其药物new

targetsandtherelateddrugs

第一节生物烷化剂

BioalkylatingAgents

定义

◼在体内能形成缺电子活泼

◼与生物大分子中含有丰富电子的基团,发

生共价结合，使其丧失活性

或使分子发生断裂

定义

◼在体内能形成缺电子活泼或其他具有

活泼的亲电性基团的化合物，

◼进而与生物大分子中含有丰富电子的基团，

–如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等

–如、RNA或某些重要的酶类

◼发生共价结合，使其丧失活性或者使分

子发生断裂。

毒副反应

◼属于细胞毒类药物

–对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用

–如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞

◼产生严重的副反应

–、、骨髓抑制、等

◼易产生耐药性而失去治疗作用

烷化剂分类-化学结构

Cl

◼氮芥类N.HCl

Cl

◼亚胺类

◼甲磺酸酯及多元醇类S

P

NN

◼亚硝基脲类N

◼三嗪