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南京中医药大学学报２０１４年３月第３Ｏ卷第２期
１６８一ＪＯ＿ＲＮＡＬＯＦＮＡＮＪＩＩ￣￣ＩＴＹＯＦ］Ｖｏｌ２０Ｎｏ２Ｍａｒ．２０１４
９一硝基喜树碱复合磷脂隐形脂质体的制备工艺研究
顾薇，陈军，乔广军，张亚萍，张茜，严旭，胡蓉蓉，杨希雄¨
（１．南京中医药大学药学院，江苏南京２１００２３；２．南京绿叶思科药业有限公司生产部，江苏南京２１００６１；３．荆楚理工学院化
工与药学院，湖北荆门４４８Ｏ００）
摘要：目的考察９一硝基喜树碱（９一ｎｉｔｒｏｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ，９－ＮＣ）复合磷脂隐形脂质体的制备方法与工艺，并进一步比较了经隐形
修饰对９－ＮＣ复合磷脂脂质体的药剂学性质的影响。方法建立了采用滤膜法测定９一ＮＣ脂质体包封率的方法，并以包封率
为评价指标，考察了９－ＮＣ复合磷脂隐形脂质体的制备方法并优化了制备工艺参数然后以未经隐形修饰的９－ＮＣ复合磷脂
脂质体为对照，进一步考察了包封率、粒径、多分散系数、Ｚｅｔａ电位、内酯稳定性等药剂学性质。结果采用薄膜一超声法制备
９一ＮＣ复合磷脂隐形脂质体包封率高于乙醇注入法，进一步考察得到其优化的工艺参数为复合磷脂摩尔比例ＨＳＰＣ：ＳＰＣ＝１
：９（摩尔比），成膜时间与压力分别为１００ｒａｉｎ与Ｏ．０９５ＭＰａ。隐形修饰对９一ＮＣ复合磷脂脂质体的包封率（８Ｏ以上）影响不
大，同时也不会影响其表面电位，但经隐形修饰后粒径显著减小，内酯稳定性显著增加。结论采用最优方法与工艺制备的９
ＮＣ复合磷脂隐形脂质体包封率高，载药效果能够满足体内研究的需要；隐形修饰有利于提高９－ＮＣ复合磷脂脂质体的内酯
一
稳定性。
关键词：９－硝基喜树碱；隐形脂质体；制备工艺和条件；药剂学性质
中图号：Ｒ２８３．６文献标志码：Ａ文章编号：１６７２—０４８２（２０１４）Ｏ２—０１６８一Ｏ５
ＳｔｕｄｙｏｎＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆ９－ＮｉｔｒｏｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎＳｔｅａｌｔｈＬｉｐｏｓｏｍｅｓＣｏｍｐｏｓｅｄｏｆＤＰＰＣａｎｄＳＰＣ
ＧＵＷｅｉ，ＣＨＥＮｄｕｎ，ＱＩＡＯＧｕａｎｇ—ｊｕｎ，ＺＨＡＮＧＹａ—ｐｉｎｇ，ＺＨＡＮＧＱｉａｎ，ＹＡＮＸｕ，ＨＵＲｏｎｇ—ｒｏｎｇ，ＹＡＮＧＸｉ—
ｘｉｏｎｇ。
（１．ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＮａｎｊｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｎａｎｊｉｎｇ，２１００２３，Ｃｈｉｎａ２．ＮａｎｊｉｎｇＬＵＹＥＰｈａｒｍａ
Ｃｏ．，Ｌｔｄ．，Ｎａｎｊｉｎｇ，２１００６１，Ｃｈｉｎａ３．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇａｎｄＰｈａｒｍａｃｙ，ＪｉｎｇｃｈｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌ—
ｏｇｙ，Ｊｉｎｇｍｅｎ，４４８０００，Ｃｈｉｎａ）
ＡＢＳＴＲＡＣＴ：ＯＢＪＥＣＴＩＶＥＴｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｐｒｅｐａｒｉｎｇｍｅｔｈｏｄｓａｎｄｐｒｏｃｅｓｓｏ９－ｎｉｔｒｏｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｆｎ（９－ＮＣ）ｓｔｅａｌｔｈｌｉｐｏｓｏｍｅｓ
ｃｏｍｐｏｓｅｄｏｆＨＳＰＣａｎｄＳＰＣａｎｄｔｏｃｏｍｐａｒｅｔｈｅｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｂｅｔｗｅｅｎ９－ＮＣｌｉｐｏｓｏｍｅｓａｎｄ９一ＮＣｓｔｅａｌｔｈｌｉｐｏ—
ｓｏｍｅｓ．ＭＥＴＨＯＤＳＥｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄｆｏｒ９－ＮＣｓｔｅａｌｔｈｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗａｅｓｓｔａｂｌｉｓｈｅｄｂｙｕｌｔｒａｆｉｌｔｒａ—
ｔｉｏｎｍｅｍ
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