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《药物合成反应》综合习题与答案（答案附后）

一、判断题。

1.Gabriel反应能得到纯净伯胺。

2.DCC为缩合试剂。

3.亚甲基上连有给电子基团时，使亚甲基上氢原子的活性增大，该亚甲基被称为活性亚甲基。。

4.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心，表现在羰基的碳原子上。

5.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。

6.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团，会促进反应的发生。

7.还原反应是有机分子中减少氢的反应。

8.药物合成反应主要研究反应类型、反应机理、影响因素和应用特点。

9.Lewis碱常被用于Friedel-Crafts反应的催化剂。

10.亲核反应、亲电反应最主要的区别是反应要进攻的活性中心的电荷不同。

二、选择题。

1.本门课主要的研究内容是

A.研究药物的毒性反应B.研究药物的生物活性

C.研究药物合成及修饰方法D.研究药物的剂型改造

2．下列碳正离子稳定性最强的是。

A.RCH+B.HC+C.RCH+D.RC+

2323

3．以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。

A．底物芳环上存在吸电子基团，有助于反应的发生

B．底物芳环上存在给电子基团，有助于反应的发生

C．质子酸的催化活性强于Lewis酸

D.Friedel-Crafts反应的催化剂只能是Lewis酸

4．不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的是。

A.PClPClPOCl

533

1

B.PClPOClPCl

533

C.PClPClPOCl

353

D.POClPClPCl

353

5．化学制药工业的特点不包括。

A.药物的化学结构一般都较为复杂，需经过多步化学反应才能得到产品B.质量要求严格,

符合GMP要求

C.生产技术复杂，工艺流程长，所需设备种类多，生产成本高

D.新药创制周期短、耗资多

6．下列化合物最易发生卤取代反应的是。

A.苯B.硝基苯C.甲苯D.苯乙酮

7．共轭二烯烃与烯烃、炔烃（亲二烯）进行环化反应，生成环己烯衍生物的反应称为。

A.Diels-Alder反应B.Perkin反应C.Michael反应D.Blanc反应

8．酰氯的制备最常用的试剂是。

A.PClB.PClC.SOClD.POCl

5323

9.自由基反应的条件通常是。

A.光照或引发剂B.碱性环境C.酸性环境D.质子溶剂

10.《中国药典》采用的法定计量单位名称与符号中，m.p.为。

A.比旋度B.折光率C.熔点D.百分吸收系数

11.Clemmensen（克莱门森）还原可用锌汞齐将酮基转化为下列哪个基团。

A.亚甲基B.醇羟基C.双键D.羧基

12.下列反应物最容易发生Friedel-Crafts酰基化的是。

A.苯B.苯甲醚C.硝基苯D.苯乙酮

13.药物合成中卤化反应的目的是。

A.建立碳-碳键及碳-杂键