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广州大学化学化工学院
本科学生综合性实验报告
实验课程基础合成实验A1
实验项目磺胺药物的合成
专业化学教育班级1班
学号1105100065姓名彭兰真
指导教师及职称陈国术刘天穗
开课学期2012至2013学年二学期
2013年5月30日
磺胺药物的合成研究
姓名:彭兰真
指导老师:陈国术、刘天穗
单位:化学化工学院11化师
摘要:对氨基苯磺酰胺(又称磺胺),是医药磺胺药物的中间体,也是除草剂
磺草灵的中间体。磺胺是磺胺药物中结构最简单的具有抗菌活性的化合物。本实
验项目以硝基苯为原料,经还原、乙酰化、氯磺酰化和氨解、水解等常规反应,
合成了一系列的中间体和磺胺。通过熔点的测定、红外光谱(IR)来鉴定其化学
结构和纯度。
关键词:对氨基苯磺酰胺对甲基苯磺酸抗菌活性红外光谱(IR)
Abstract
:Paraaminobenzenesulfonamide(alsocalledSN),isapharmaceutical
sulfonamidedrugintermediates,isalsothesulfonatedgrassherbicidesof
intermediates.Sulfonamideisthesimplestofsulfonamidestructurethathasthe
antibacterialactivityofthecompounds.Thisexperimentcompoundaseriesof
intermediatesandsulfanilamidebynitrobenzeneasrawmaterials,viareduction,
acylation,sulfonylchlorideconventionalreactionssuchasacylation,hydrolysis
andammoniasolution.Toidentifythechemicalstructureandpuritybymeltingpoint
determination,IRspectrum(IR).
Keywords:p-anilinesulfonamide4-Toluenesulfonicacidantibacterial
activityIR
2013年6月4日磺胺药物的合成化学化工学院
前言
磺胺药物是是一类具有磺胺结构的衍生物的总称,是人工最早合成应用在临床的具有抗菌性
的一类化合物。其抗菌药物的合成应用具有里程碑式的意义。随着抗生素的发现和临床应用,
磺胺类药物被逐渐取代。但是在治疗如疟疾、肺结核、呼吸道感染、脑膜炎等感染疾病方面
仍然有其显著地疗效。具有使用方便、性质稳定、价格低廉等优点。特别是70年代中期,
发现磺胺甲噁唑与增效剂甲氧苄啶联用后疗效明显增强,抗菌素增大,使磺胺类在治疗某
些特定细菌感染中的应用有所增加。自从抗菌素广泛应用后,许多细菌对抗菌素的抗药性很
严重;但对磺胺,由于不常应用,却仍然比较敏感。
近年来抗菌素的发展很快,但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反
应等。由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而
且几乎所有
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