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药一考点总结

.分I（塑料）、II（玻璃、胶塞）和HI（盖）类。

.一中、二西、三生、四辅。凡例+正文+通则。

.计算题tO.9=0.1054/kt0.9^0.1/k

-tl/2=0.693/ktl/2^0.7/k

.中国药典：一中、二西、三生、四辅

-特殊杂质：普鲁卡因（对氨基苯甲酸，家谱）、肾上腺素（酮体，申通）

.对于原料药：有效物质的重量百分数（％）；

-对于抗生素或生化药品：效价单位（国际单位IU）；

-如未规定上限时，系指不超过101.0%（百里挑一）。

.原料药首选滴定分析法。制剂/复方制剂首选色谱分析法质朴

.避光：避免日光直射；密闭防土，密封防潮、

■阴凉处：不超过20。C；凉暗处：避光并不超过20。C；

■冷处：2°C?10。C；常温：10。C?30。C；室温：25°C±2°C。

.药品质量检验：监督抽检（质量可疑药品）和评价抽检（某类或一定区域药品质量状况）

9,血浆、血清的区别：加抗凝剂（肝素、EDTA、草酸盐、枸椽酸盐）离心后得血浆、不加抗凝剂离心后得血清。（血清不清）

酸性药物:电型A

io,解离常数

io,解离常数

碱性药物:电湍

.共价键：青霉头胞烷化剂，拉哇共价不可逆

.离子键：盐键，正负离子，静电吸引力，键能最强，季镂。（暗里被绿了去离

婚，做女强人）

.氢键：最常见，最基本键合形式。磺酰胺类利尿药与碳酸酎酶。

.1.对映异构体：理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但生物活性有时存在很大差别，代谢途径可能不同，代谢产物毒副作用可能不同。

.2.几何异构体：顺式、反式，氯普曝吨（顺式）顺利（氯）、己烯雌酚（反式）（反击）。

.3.构象异构体：空间排列不同。组胺反式作用于H1受体，扭曲式与H2受体作用，活性不同；反式多巴胺系优势构象，扭曲式无活性。

.手性药物对映异构体（构型异构）

相同活性：我佛普渡众生，一视同仁

强弱不同：强养驴奶

有无活性：有无假案

活性相反：反派一扎（袋子就跑）

活性不同：不同兵马

活毒：活驴兵役

I相代谢：总体趋势：由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。

-结构的变化：增加羟基，和/或减少极性小的基团。氧化、还原（硝基）、水解（酯/酰胺）等。

n相代谢/生物转化，结合反应，四大两小。

-四大：葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽（酸，极性大）

1.与葡萄糖醛酸结合：0-、N-、S-和C-。新生儿用氯霉素，不能发生葡萄糖醛酸结合代谢，导致“灰婴综合征”（灰绿葡萄）。吗啡葡萄糖醛酸结合。马奶子葡萄。

2.与硫酸结合：羟基、氨基、羟氨基。沙丁胺醇。流沙。

3.与氨基酸结合：竣酸类药物和代谢物。甘氨酸最常见。苯甲酸和水杨酸与甘氨酸结合代谢生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

4.与谷胱甘肽结合，抗肿瘤药白消安。白骨精。

-两小：乙酰化、甲基化（基团小，极性小、水溶性小）

.镇痛药：

天然生物碱及类似物（五匹马往左飞）

吗啡：具菲环结构，由5个环稠合而成。立体构象T型。有效构型左旋吗啡，具酸碱性。临床用盐酸盐。

布桂嗪、曲马多（儿无成瘾性）。

.非俗体抗炎

-（1）芳基乙酸类

-咧味美辛（口引噪乙酸）、舒林酸（苛类衍生物，前体药，体外无效，甲硫基化物有活性）和双氯芬酸（剂量最小，效价强度）。

-2）芳基丙酸类：（三不耐）

-布洛芬（S-异构体活性比R-异构体强28倍，但以外消旋体上市，因R-异构体可转为有效的S-异构体）、蔡普生（S-异构体活性是R-异构体的35倍，以S-异构体上市）、蔡丁美酮（蔡普酮，非酸性前体药物）、依托度酸、氟比洛芬、酮洛芬（3位苯甲酰基布洛芬）、洛索洛芬（前药。通过肝脏转化为活性反式醇代谢物）、非诺洛芬。

-前药：啰嗦的叔叔奶奶是前辈。洛索洛芬、舒林酸和蔡丁美酮。

.阻断多巴胺D2受体并抑制乙酰胆碱活性药（伊托必利）

.抗高血压;卡托普利：筑基ACE抑制剂的唯一代表，筑基为关键药效团，但会产生斑丘疹和味觉障碍。阿拉普利：卡托普利的前药。（皮卡丘）福辛普利：磷酰基ACE抑制剂，前体药。（福临门）

.氨氯地平（氨+氯，生物利用度近100%,吸收不受食物影响）

.雌激素受体调节药

-（1）选择性雌激素受体调节药：氯米芬（非笛体，治疗不孕症）、他莫昔芬（Z-异构体，治疗雌激素依赖型的乳腺癌）、雷洛昔芬（治疗女性绝经后骨质疏松症）和托瑞米芬（三苯乙烯衍生物）。

-（2）芳构化酶抑制药：俗体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦和福美司坦。非磬体芳构化酶抑制药有阿那曲咏和来曲建。仿佛很美丽，娶了他

.头抱

一安了俩座，二扶丙提克，三我派他去赛，四口比后（匹罗）

第一代：耐青霉素酶，但不耐B—内酰胺酶。头抱氨苇、头抱嗖林和头抱拉定。（一安了俩座）

第二代：对多数