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β-内酰胺酶抑制剂及其复合剂碳青霉烯类抗生素--第1页

正确的抗感染思路3

第三节β-内酰胺酶抑制剂及其复合剂

青霉素、头孢菌素等β-内酰胺类抗生素应用于临床后，随着细菌产生β-内酰胺酶降解抗生素而造成

耐药，使临床疗效下降。近二十年，由于β-内酰胺酶抑制剂（以下简称酶抑制剂）的开发，使氨基青霉

素、广谱青霉素、头孢哌酮等不耐酶的品种免受酶的降解，不仅增强对产酶菌的抗菌作用，而且扩大了抗

菌谱，使酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素的复合剂成为开发新抗生素的又一思路。

一．常用酶抑制剂

用于临床的酶抑制剂主要有舒巴坦（sulbactam）、克拉维酸（clavulanicacid）和他唑巴坦

（tazobactam,三唑巴坦），均属不可逆竞争性抑制剂和自杀性抑制剂，通过与β-内酰胺类抗生素竞争酶

的活性部位，发生不可逆反应，使酶失活。其抑制作用随时间延长而增强，酶抑制剂本身被破坏，但被抑

制的β-内酰胺酶不能再恢复活性。