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碳青霉烯类药物使用细则--第1页
碳青霉烯类药物使用细则
一、碳青霉烯类药物产生与特点
1.碳青霉烯类药物的产生
1)第一个碳青霉烯类抗生素是1976年从链霉素发酵
液中分离出的硫霉素,但其化学稳定性差,对其结构进行
修饰,使亚胺甲基化而得到稳定的衍生物亚胺培南。
2)碳青霉烯类结构与青霉素类的青霉环相似,不同
之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间
存在不饱和双键,另外其6位羟乙基侧链为反式构象。
3)抗菌谱广,抗菌作用强,对多种β-内酰胺酶高度
稳定,尤其在耐药革兰阴性菌感染中占有重要地位。
2.目前上市的碳青霉烯类药物及特点
1)亚胺培南/他丁:亚胺培南容易被肾脱氢肽酶
(DHP-1)水解失活;他丁是DHP-1抑制剂,阻止亚
胺培南肾内代谢,消除其肾毒性。
2)帕尼培南/倍他米隆:帕尼培南可在肾皮质蓄积并
导致肾小官坏死;倍他米隆可竞争性抑制帕尼培南向肾小
管分泌,保护肾小管。
3)美罗培南、厄他培南、比阿培南:都对DHP-1稳
定,可单独使用。
二、碳青霉烯类药物分类、抗菌谱、剂量及抗菌作用
碳青霉烯类药物使用细则--第1页
碳青霉烯类药物使用细则--第2页
1.碳青霉烯类药物分为3类,每类药物针对的敏感菌
不同
2.碳青霉烯类药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的敏
感度不同
3.美罗培南、亚胺培南、厄他培南、比阿培南和帕尼
培南的使用剂量不同
4.第一类碳青霉烯类药物--厄他培南体外抗菌作用
1)与亚胺培南比较:对肠杆菌科细菌活性显著为优;
对不动杆菌、铜绿假单胞菌活性差;对革兰阳性菌、厌氧
菌活性略逊。
2)可应用于CAP、复杂性尿路感染和腹腔感染。
5.第二类碳青霉烯类药物的抗菌作用
1)抗菌谱广,活性强,对肠杆菌科细菌、铜绿、不
动等非发酵G-菌(除外嗜麦芽)、革兰阳性菌(除外MRS、
屎肠球菌)、厌氧菌都有效。
2)对大多数β内酰酶稳定,包括ESBL、AmpC。3)
具有抗生素后效应,对革兰阴性菌PAE可达1-2h。4)与
其他抗菌药物相比,对多数β内酰胺酶稳定性强(多重耐
药革兰阴性菌);对革兰阳性菌、敏感革兰阴性菌无优势。
主要用于MDR/XDR革兰阴性菌感染。
三、适应症、使用注意事项、特殊人群合理用药、合
理应用
碳青霉烯类药物使用细则--第2页
碳青霉烯类药物使用细则--第3页
1.碳青霉烯类药物适应症
1)多重耐药但对该类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌
所致的严重感染,包括血流感染、肺炎、上尿路感染、中
枢神经系统感染、腹腔感染等(ESBL、CRE)。
2)粒缺伴发热等病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中
重症感染的经验治疗(粒缺发热、移植患者感染。
3)脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患
者(重症腹腔感染)。
4)耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌(CRE)感染:适用
于MIC≤8ug/ml
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