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无定形态固体分散体一种极其具有发展前途的增溶技术--第1页
无定形态固体分散体:一种极其具有发
展前途的增溶技术
前景及案例分享
毕云霞博士
增溶与合同研发服务技术总监
AshlandSpecialtyIngredients主要内容主要增溶技术概览
溶解性与渗透性间的相互作用固体分散体处方的合理设计
理化性质药物聚合物
可操作性
案例研究2
AshlandSpecialtyIngredients
主要增溶技术概览
3
AshlandSpecialtyIngredients解决低药物溶解性的一般策略
4
AshlandSpecialtyIngredients
Ref:Williamsetal.,PharmacolRev,65:315?499,January2013提
高生物利用度:需同时考虑溶解性和渗透性,卡马西
平/PEG400案例在PAMPA模型中,卡马西平在单向肠灌流模型中,卡
的表观渗透性(Papp)随马西平的有效渗透性随
PEG-400用量增加而变化PEG-400用量增加而变化
无定形态固体分散体一种极其具有发展前途的增溶技术--第1页
无定形态固体分散体一种极其具有发展前途的增溶技术--第2页
5
A.Beiga,J.M.MillerandA.Dahan,EuropeanJournalof
AshlandSpecialtyIngredients
PharmaceuticsandBiopharmaceutics812012386?391溶解性?渗透性
的相互作用及其对于难溶性药物处方设
计与开发的意义
表观渗透性或
技术溶解性吸收
有效渗透性
溶剂系统
表面活性剂
环糊精or纳米结晶系统
无定形态固体分散体
6
AshlandSpecialtyIngredients无定形态固体分散体的双倍优势:
提高表观溶解度和药物通量
在平行人工粘膜渗透性检测(PAMPA)模型中,硝苯地
平的表观渗透性并未随着硝苯地平浓度的增加而变化
A.Dahanet.al,TheAAPSJournal,2013,
////0.7
AshlandSpecialtyIngredients无定形态固体分散体的双倍优势:
提高表观溶解度和药物通量
无定形态固体分散体一种极其具有发展前途的增溶技术--第2页
无定形态固体分散体一种极其具有发展前途的增溶技术--第3页
在大鼠肠灌流模型中,硝苯地平的有效渗透
性并未随着硝苯地平的浓度增加而变化
A.Dahanet.al,TheAAPSJournal,2013,
////.8
AshlandSpecialtyIngredients溶解性?渗透性的相互作用及其对于难溶
性药物处方设
计与开发的意义
表观渗透性或
技术溶解性吸收
有效渗透性
溶剂系统
表面活性剂
环糊精
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