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《N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》(征求意见稿)团体标准编制说明
一、任务来源,主要起草单位,参与起草单位
四川省标准化协会下达的2023年团体标准修订编制计划,将《N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》列为标准编制项目,并于2023年9月25日在全国团体标准信息平台上进行了立项公
告。
责任单位、起草单位为:成都泰和伟业生物科技有限公司。
参与起草单位:甘肃泰友生物科技有限公司。
二、制定标准的必要性和意义
1.项目必要性
芴甲氧羰基(N-Phenylthiocarbamoyl):这部分描述了一个分子中的一个官能团。N表示连接到某个氨基或氮原子,芴甲指的可能是一个含有芴基的侧链,氧羰基表示羰基氧原
子,可能连接到其他原子或官能团。
三苯甲基(S-Triphenylmethyl):这是另一个描述分子中官能团的部分。S表示连接到硫原子,三苯甲基表示一个含
有三个苯基的结构,通常称为三苯甲基自由基。
半胱氨酸(Cysteine):半胱氨酸是一种氨基酸,是蛋白质的组成部分。它在蛋白质折叠和稳定性中起着重要作用,还可以
形成胱氨酸二硫键,对蛋白质的三维结构具有关键影响。
2.项目意义
N-芴甲氧羰基(N-Fluorenylmethoxycarbonyl,Fmoc):这
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是一种常用的保护基,用于
保护氨基酸的氨基。在肽合成过程中,Fmoc保护群可以防
止氨基酸的非特异性反应,从而确保正确的肽序列组装。
N-三苯甲基(S-Trityl):这也是一种保护基,用于保护半
胱氨酸的巯基(硫醇基)。
半胱氨酸在肽链中具有特殊的化学性质,容易发生氧化反应,
因此需要特殊的保护策略。
半胱氨酸:这是一种氨基酸,其中包含一个硫醇基(巯基)。
半胱氨酸在蛋白质和肽的折叠以及生物活性中起着关键作用。
芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸是一种特殊的氨基酸保
护化合物,常用于合成含有
半胱氨酸的肽。在肽合成中,选择适当的保护基可以控制反
应的特异性,防止副反应的发生,确保肽的准确组装。
N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸是一种特殊的氨基酸保护化合物,常用于合成含有半胱氨酸的肽。在肽合成中,选择适当的保护基可以控制反应的特异性,防止副反应的发生,确保
肽的准确组装。
3.应用前景
FMOC-N-ME-TRP(BOC)-OH是一种受保护的N-甲基色氨酸,用于生化试剂、多肽合成。Fmoc-D-Trp(Boc)-OH。是一种可裂解(cleavable)的ADClinker,用于合成可用于合成抗体偶联药物(ADC)。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸分子中含有羰基保护基团,这些基团可能与水分子发生氢键作用,因此
该化合物具有一定的吸湿性。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧
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羰基-L-色氨酸结构中含有一个保护的吲哚基团和一个活性羧基单元,具有一定的酸性,可发生一系列的针对羧酸单元的化学转化方法。此外,其结构中的Boc保护基团可以在酸性条件下发生脱除反应。将两毫克的N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸称量到一个干燥的玻璃瓶中,然后向上述体系中加入1立方厘米的0.1N(约0.37%w/v)溶解于在六氟异丙醇中盐酸溶液(每990μL六氟异丙醇中加入10μL约37%w/v的盐酸)。将所得的反应溶液静置一段时间,然后用高效液相色谱进行分析。在六氟异丙醇中用0.1NHCl去除Fmoc-Asn(Trt)-OH中的叔丁氧羰基基团是非常快的,可通过反应体系的颜色变化进行判断,反应转变为黄色后即为反应结束。反应进行10分钟后,将所得的反应混合物用乙酸乙酯和水进行萃取,有机层用无水硫酸钠进行干燥。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩,浓缩
之后的残余物即为目标产物分子。
三、主要工作过程
1、组建标准起草工作组
2023年10月10日,组建标准起草工作组,确定工作组成员
名单及职责分工,计划进度、经费使用安排等。
2、起草标准初稿
2023年X月XX日,标准起草工作组根据研制目标,开展项目调研,进行标准比对、技术分析、指标验证等研制工作。确定标
准初稿的基本框架和主要内容。
3、召开标准研讨会
2023年10月20日,标准起草工作组召开标准研讨会,对
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标准内容进行了编制,形成了标准草案。
2023年11月,标准起草工作组对标准草案进行了完善和修改,进行了多次网上讨论,并于12月初组织工作组人员及相关
企业召开了讨论会,最后形成征求意见稿。
四、制定标准的原则和依据,与现行法律、法规、标准
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