药理学复习整理.docx

绪论

1.药效动力学：研究药物对机体的作用和作用机制；

药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化和规律；

第二章药物代谢动力学

1.吸收

··首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在进入血循环前必须通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或者由胆汁排泄的量大，那么使进入全身的有效药物量明显减少，称为~~

2.分布的影响因素：

··血浆蛋白结合率：结合的药物不能跨膜转运，成为药物在血液中的一种暂时贮存形式，但结合是可逆的；

··器官血流量：在血流丰富的器官药物分布较快，尤其在早期，随后还可以再分布；

··组织细胞结合：某些药物与某些组织具有特殊的亲和力，从而使这些组织的药物浓度高；

··体液PH和药物的解离度：弱酸性的药物较碱性的细胞外液中解离增多，因而使细胞外液药物浓度高于细胞內液；通过改变PH可使药物解离增多，从而使该体液中药物浓度增大；

··体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障；阻碍药物的进入；

3.代谢：

··I相反响：通过引入或脱去功能基团，使药物生成极性增高的代谢产物；

··II相反响：内源性物质如葡萄糖醛酸、甘氨酸等与I相反响产物形成的新功能基团结合，

生成具有高度极性结合物而后经尿液排出；

4.、排泄

〔1〕肾脏排泄

··肾小球滤过：血浆蛋白结合率、血浆内药物浓度

··肾小管分泌：通过两种机制分别转运酸性和碱性药物；经同一机制分泌的药物可发生竞争性抑制

··重吸收：

〔2〕消化道排泄

〔3〕其他排泄

第四节药物消除动力学

1.一级消除动力学〔恒比消除〕：单位时间内体内药物浓度按照恒定比例消除，即单位时间内消除的药量与血浆药物浓度呈正比；在药-时曲线上为直线；在半对数坐标图上那么为直线，故也称为线性动力学过程；〔半衰期不变〕；

2.零级消除动力学〔恒量消除〕：单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除，与血药浓度无关；药量超过机体消除极限时的消除方式，当血药浓度降低到一定程度会转变为一级消除如乙醇；

在半对数坐标上为曲线，称为非线性动力学；〔半衰期会变化〕；

3.混合消除动力学：在低浓度时一级消除，高浓度零级消除；

第五节药-时曲线

1.AUC:曲线下面积，反映药物进入血循环的总量；

2.屡次给药的稳态血药浓度：按照一级消除动力学规律消除的药物，其体内药物浓度随着不断给药而逐渐增加，直至从体内消除的药物量与进入的药物量相等，体内药物浓度到达稳态；

··到达稳态的时间仅仅和半衰期有关，不能通过改变剂量或者给药间隔来改变稳态血药浓度；

··稳态浓度与给药量和给药间隔时间有关；

··首次剂量加倍可以加速到达稳态；

第六节药代重要参数；

1.消除半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间；一级消除半衰期为常数，零级消除半衰期与血药浓度呈正比；

意义：确定给药间隔时间；一次用药后经过5个半衰期药量消除97%；

2.消除率：机体消除器官在单位时间内去除药物的血浆容积；一级代谢去除率为恒值，零级消除那么为变化的；

3.表观分布容积：当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称~~即理论上药物均匀分布所应占的容积；

意义：计算到达某些血药浓度C所需要的给药量；

推测药物在体内的分布；

4.生物利用度BA：进入全身血液循环药物的百分率

分为绝对生物利用度=血管外给药AUC/注射AUC和相对生物利用度=受试制剂AUC/标准制剂AUC；

生物等效性：指同一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同剂量，其吸收程度和速度没有明显差异；主要比拟AUC、Cmax、Tmax；

第三章药物效应动力学

第一节药物的根本作用

1.药物作用：药物对机体的初始作用；

药理效应：药物作用的结果，是机体反响的表现；

2.不良反响：但凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反响统称为不良反响；

··副反响：由于选择性低，药理效应常涉及多个器官，当某一效应做治疗目的时，其他效应就是副反响；

··毒性反响：由于剂量过多或过量蓄积引起的危害性反响；

··后遗效应：停药后药物浓度已降至阈浓度以下时残留的药理反响；如服用巴比妥类催眠药后次日出现的乏力困倦现象；

··停药反响：突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反响；

··变态反响：免疫反响，用药理性拮抗药解救无效；

··特异质反响：少数特异体质的病人对某些药物反响特别敏感；药理性拮抗药解救可能有效；

第二节药物剂量与效应关系

1.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，称为~

2.量反响：药理效应强弱呈连续增减变化，可用具体数量或最大反响的百分率来表示，称为量反响；

质反响：药理效应不随着药物浓度或者剂量的增减呈连续变化，而表现为反响性质的变化，称为质反响；

效能：药理效应的最大值

效价强度：