药物化学复习提纲-(自动保存的).pdfVIP

一、填空题（5*2分=10分）

1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C呈半船式构象，镇痛活性与

其分子构型密切相关。

3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。

4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入

5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。

6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化

学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。

7、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。

8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。P521

9、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。

10、去甲肾上腺素为R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构

11、拟胆碱药物的受体有M1受体，M2受体，M受体，N受体

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12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密

度高的芳环易被氧化。

13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。

14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性

三方面考虑。

二、名词解释（5*4分=20分）

1.*组合化学(combinatorialchemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并

在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化

合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。

2、*先导化合物（leadcompound）：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存在一些需通过开发类似物来克服的

缺陷的化合物。先导物虽具有确定的药理作用，但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代

动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但作为线索物质却为进

一步优化提供了前提。

3、*生物电子等排体（Bioisosterism）：具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，

称为生物电子等排体。

4、*药物代谢（drugmetabolism）在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药物转变成极性分子，再通过人体

的正常系统排出体外。

5、*镇静催眠药（Sedtive-hypnoticdrug）：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等

精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。

6、*硬药(harddrug):是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转

化，可避免产生某些毒性代谢产物。

7、*软药(soft-drug):是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于

硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软

药后使用。

8、麻醉药(anestheticagents):

全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛

局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时

消失，以便顺利进行外科手术。

9、脂水分配系数(partitioncoefficient):P=C0/Cw为化合物在脂相（o）和水相（w）间达到平衡时的浓度比值。

通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的

比值。在构效关系的研究中，这是一个重要的化学物的物理参数。它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。

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10、前药原理（prodrugprinciple）是指药物经过化学结