药物化学复习提纲.pdfVIP

一、填空题(5*2分=10分)

1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催

眠作用。

2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，

环C呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。

3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、

中间部分和_亲水性部分_。

4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入

5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。

6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素

和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和

抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。

7、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。

8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相

三个重要相。P521

9、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。

10、去甲肾上腺素为R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构

11、拟胆碱药物的受体有M1受体，M2受体，M受体，N受体

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12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯

环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。

13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。

14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，

分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。

二、名词解释(5*4分=20分)

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1.*组合化学(combinatorialchemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助

设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原

理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运

用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化

合物结构的科学。

2、*先导化合物(leadcompound)：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存

在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。先导物虽具有确定的药理作用，

但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不

合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但

作为线索物质却为进一步优化提供了前提。

3、*生物电子等排体(Bioisosterism)：具有相似的理化性质并产生相似生物活性

或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。

4、*药物代谢(drugmetabolism)在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药

物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。

5、*镇静催眠药(Sedtive-hypnoticdrug)：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体

的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机

体进入类似正常的睡眠状态。

6、*硬药(harddrug):是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合

物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。

7、*软药(soft-drug):是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无

活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除

而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。

8、麻醉药(anestheticagents):

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全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特

别是痛觉消失和骨骼肌松弛

局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意

识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。

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